研究背景

據(jù)調(diào)查，75%的女性一生之中至少患過一次霉菌性陰道炎，由此可見其在女性朋友中的發(fā)病率之高。霉菌性陰道炎是一種陰道炎性病變，其主要由白色念珠菌感染所致。正常陰道內(nèi)即有此菌寄生，當(dāng)機(jī)體局部環(huán)境條件存在異常時就易發(fā)病，引起炎癥反應(yīng)。常見于孕婦，幼女，糖尿病病人，維生素B缺乏，免疫功能低下及接受大量雌激素和抗生素治療者。霉菌性陰道炎是一種常見的婦科感染性疾病，由于其特殊的瘙癢，灼痛等不適，給患者帶來了很大的痛苦。目前，念珠菌感染已成為婦科炎癥的首要癥因，更令女性朋友苦惱的是，霉菌性陰道炎總是復(fù)發(fā)，在反復(fù)治療的過程中，對一些治療藥物逐漸產(chǎn)生耐藥性，甚至并發(fā)其他的細(xì)菌感染。這就迫切需要一種抑菌范圍更廣泛，殺菌能力更高效的藥物的出現(xiàn)。研究發(fā)現(xiàn)：治療霉菌性陰道炎可采用一種新型的廣譜抗真菌藥一環(huán)吡司胺婦科用藥來進(jìn)行治療[1]。

性質(zhì)

環(huán)吡司胺又名環(huán)吡酮胺，環(huán)匹羅司乙醇胺，系吡酮類的衍生物，環(huán)吡酮胺是一種新型抗真菌藥物，具有抗菌譜廣，穿透力強(qiáng)，不良反應(yīng)小等特點[2]。

環(huán)吡司胺對機(jī)體皮膚真菌賴以生存的局部組織滲透性很強(qiáng)，對角質(zhì)層淺部和深部真菌，如體表，黏膜，甲床等有顯著的抑菌，殺菌作用；除了同咪唑類(為治療各種癬菌和細(xì)菌感染的常用藥)一樣能抑制革蘭氏陽性菌生長外，對革蘭氏陰性菌也有較好的抑制效果；較低濃度(1%)即可很好的抑制白色念珠菌的生長，同時在較高濃度還可以抑制支原體，陰道滴蟲和綠膿桿菌[1]。

含量測定

實驗建立測定環(huán)吡司胺凝膠劑中環(huán)吡酮胺含量的高效液相色譜法特征如下：用卡波姆-940作基質(zhì)，三乙醇胺為中和劑制備環(huán)吡司胺凝膠劑。色譜柱：選用shim-pack VP-ODS(4.6mm×150mm,5μm)；流動相：甲醇-0.02mol.L-1磷酸二氫鈉溶液(60:40)，柱溫30℃，流速1.0mL·min-1，檢測波長303nm，以外標(biāo)法峰面積定量。結(jié)果，在36.0～306.0mg·L-1濃度范圍內(nèi)，峰面積與其濃度呈良好的線性關(guān)系，線性方程為：A=7684029.359C-276431.9685(n=6)，r=0.9995。該含量測定方法簡便，靈敏，準(zhǔn)確，回收率，精密度均符合要求[3]。

有關(guān)物質(zhì)測定

關(guān)于環(huán)吡司胺的有關(guān)物質(zhì)測定，可由下述方法完成。色譜條件：色譜柱：C18柱，250mm×4.6 mm，5μm；流動相：乙腈-甲醇-水(10mmol/L磷酸二氫鉀和0.5mmol/L乙二胺四乙酸二鈉，磷酸調(diào)pH4.0)=50：10：40，流速1.0ml/min；檢測波長：304nm。結(jié)果：此方法的專屬性較強(qiáng)，溶液穩(wěn)定性好，能夠準(zhǔn)確測定環(huán)吡司胺乳膏樣品中的有關(guān)物質(zhì)[4]。

應(yīng)用

醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域報道了環(huán)吡司胺在制備治療或預(yù)防癲癇藥物中的應(yīng)用。以經(jīng)過戊四唑(PTZ)誘導(dǎo)斑馬魚癲癇模型篩選化合物，研究發(fā)現(xiàn)，環(huán)吡司胺可顯著降低癲癇斑馬魚快速運動距離(V>20mm/sec)，但對總的運動距離無影響，說明在無毒濃度下，環(huán)吡司胺在治療或預(yù)防癲癇疾病中表現(xiàn)出較好的藥效[5]。

參考文獻(xiàn)

[1]何靜思.環(huán)吡酮胺婦科用乳膏劑的研制[D].湖北中醫(yī)藥大學(xué),2012.DOI:10.7666/d.y2100719.

[2]昌學(xué).環(huán)吡酮胺及其霜劑研制成功[J].湖北醫(yī)藥導(dǎo)報, 1988, 000(002):43

[3]周莉紅,劉遠(yuǎn)軍,余漢華,等.環(huán)吡酮胺凝膠的制備與含量測定[J].醫(yī)藥導(dǎo)報, 2009, 28(8):2.DOI:10.3870/yydb.2009.08.035.

[4]姚洪艷.HPLC法測定環(huán)吡酮胺乳膏的有關(guān)物質(zhì)[J].黑龍江科技信息, 2012, 000(034):36-36.DOI:10.3969/j.issn.1673-1328.2012.34.062.

[5]李春啟,周娟,宋如順,等.環(huán)吡司胺在制備治療或預(yù)防癲癇藥物中的應(yīng)用:CN201410414266.0[P].CN105343071A.