背景及概述

硝基苯醚是一種重要的中間體，被廣泛應(yīng)用于農(nóng)藥、醫(yī)藥、染料等領(lǐng)域。5-氟-2-硝基苯甲醚是一種有機(jī)物質(zhì)，可用作奧斯替尼中間體和醫(yī)藥中間體，主要用于實(shí)驗(yàn)室有機(jī)合成中和化工醫(yī)藥研發(fā)過(guò)程中。以下是有關(guān)5-氟-2-硝基苯甲醚性質(zhì)、用途、制法和安全信息的介紹。

性質(zhì)

外觀：5-氟-2-硝基苯甲醚是白色結(jié)晶固體。

溶解性：它在水中的溶解度較低，而在有機(jī)溶劑中溶解性較好。

用途

5-氟-2-硝基苯甲醚可用于有機(jī)合成反應(yīng)中的起始原料。

制法

目前，5-氟-2-硝基苯甲醚的主要制備方法是通過(guò)苯甲醚與五氟化錫或二氟化錫反應(yīng)，然后與硝酸反應(yīng)得到所需產(chǎn)物。5-氟-2-硝基苯甲醚的合成反應(yīng)式如下圖所示[1]：

圖1 5-氟-2-硝基苯甲醚的合成反應(yīng)式

實(shí)驗(yàn)操作：

本發(fā)明公開(kāi)了一種5-氟-2-硝基苯甲醚的合成方法，包括：步驟1，利用3-溴-4-氟硝基苯和聯(lián)硼酸頻哪醇酯發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)，生成2-氟-5-硝基苯硼酸頻哪醇酯；步驟2，利用2-氟-5-硝基苯硼酸頻哪醇酯和高碘酸鈉發(fā)生氧化水解反應(yīng)，生成2-氟-5-硝基苯硼酸；步驟3，利用2-氟-5-硝基苯硼酸和雙氧水發(fā)生氧化反應(yīng)，生成3-氟-6-硝基苯酚；步驟4，利用3-氟-6-硝基苯酚和硫酸二甲酯發(fā)生甲基化反應(yīng)，得到5-氟-2-硝基苯甲醚。本發(fā)明5-氟-2-硝基苯甲醚的合成方法，不但提供了一種在芳香環(huán)上引入羥基的新思路，而且產(chǎn)品具有較高的純度和收率；此外，各步驟屬于操作常規(guī)，所用設(shè)備常規(guī)，且原料便宜易得，適合工業(yè)化擴(kuò)大生產(chǎn)。

安全信息

5-氟-2-硝基苯甲醚具有一定的毒性，應(yīng)避免接觸皮膚、眼睛和呼吸道，避免吸入其粉塵或氣體。在使用或處理過(guò)程中，應(yīng)佩戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)設(shè)備，如化學(xué)護(hù)目鏡、手套和防護(hù)服等。在任何化學(xué)試驗(yàn)或應(yīng)用中，確保操作室通風(fēng)良好。

參考文獻(xiàn)

[1]KOWA COMPANY, LTD.Patent: US2010/48610 A1, 2010 ;