地西他濱通常作為一種抗腫瘤藥物，它具有去甲基化和細(xì)胞毒性作用，可以誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，臨床多用于骨髓增生異常綜合征（MDS）、急性髓系白血病、慢性粒單核細(xì)胞白血病等惡性血液病的治療。

作用功效

地西他濱是通過(guò)磷酸化后直接摻入DNA，抑制DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶，引起DNA低甲基化和細(xì)胞分化或亡來(lái)發(fā)揮抗腫瘤作用。體外試驗(yàn)顯示地西他濱抑制DNA甲基化，在產(chǎn)生該作用的濃度下不會(huì)明顯抑制DNA的合成。地西他濱誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的低甲基化，可使對(duì)細(xì)胞分化和增殖起關(guān)鍵控制作用的基因恢復(fù)正常功能。在快速分裂的細(xì)胞中，摻入DNA的地西他濱可與DNA甲基轉(zhuǎn)移酶共價(jià)結(jié)合從而產(chǎn)生細(xì)胞毒性作用。而非增殖期細(xì)胞則對(duì)地他濱相對(duì)不敏感。

適應(yīng)癥

地西他濱適用于IPSS評(píng)分系統(tǒng)為中危-1、中危-2和高危的初治、復(fù)治骨髓增生異常綜合征（MDS）患者，包括原發(fā)性和繼發(fā)性的MDS，按照FAB分型所有的亞型：難治性貧血，難治性貧血伴環(huán)形鐵粒幼細(xì)胞增多，難治性貧血伴原始細(xì)胞增多，難治性貧血伴原始細(xì)胞增多-轉(zhuǎn)化型，慢性粒-單核細(xì)胞白血病。

不良反應(yīng)

臨床試驗(yàn)中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為中性粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、貧血、疲乏、發(fā)熱、惡心、咳嗽、淤點(diǎn)、便秘、腹瀉、高血糖癥和感染（病毒、細(xì)菌和真菌）。