簡(jiǎn)介

達(dá)比加群（Dabigatran），商品名為Pradaxa，是一種新型的口服抗凝藥物，屬于直接凝血酶抑制劑（DTI）類別。自問世以來，達(dá)比加群因其獨(dú)特的藥理機(jī)制和顯著的臨床療效，在抗凝治療領(lǐng)域占據(jù)了重要地位。該藥物由小分子前體藥物達(dá)比加群酯在體內(nèi)轉(zhuǎn)化而來，通過抑制凝血酶的活性，有效預(yù)防和治療血栓栓塞性疾病[1-2]。

達(dá)比加群的性狀

藥理活性

達(dá)比加群的藥理活性主要體現(xiàn)在其對(duì)凝血酶的直接抑制作用上。凝血酶是凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)中的關(guān)鍵酶，能夠?qū)⒗w維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，進(jìn)而形成血栓。達(dá)比加群通過特異性地與凝血酶結(jié)合，阻止其催化纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白的過程，從而抑制血栓的形成和發(fā)展。

直接抑制：達(dá)比加群與凝血酶的活性位點(diǎn)結(jié)合后，能夠迅速且不可逆地抑制其催化活性，這種直接抑制作用是其藥理活性的核心。

高效性：相比傳統(tǒng)抗凝藥物，達(dá)比加群具有更高的生物利用度和更快的起效時(shí)間。在口服后，達(dá)比加群酯在肝臟內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有活性的達(dá)比加群，并在2～3小時(shí)內(nèi)達(dá)到最大的抗凝效果。

固定劑量使用：達(dá)比加群通常按固定劑量使用，無需進(jìn)行頻繁的凝血功能監(jiān)測(cè)，提高了患者的用藥便利性和依從性[2-4]。

用途

房顫患者的卒中預(yù)防：房顫是一種常見的心律失常，容易導(dǎo)致心房?jī)?nèi)血栓形成，進(jìn)而增加卒中的風(fēng)險(xiǎn)。達(dá)比加群通過其抗凝作用，有效預(yù)防房顫患者發(fā)生卒中，顯著降低了患者的致殘率和致死率。對(duì)于存在危險(xiǎn)因素的房顫患者，如既往有卒中或TIA發(fā)作、心力衰竭、高齡、糖尿病、高血壓、冠心病等，達(dá)比加群都是重要的治療選擇。

深靜脈血栓形成（VTE）的治療和預(yù)防：VTE是一種常見的血栓栓塞性疾病，包括深靜脈血栓形成和肺栓塞等。達(dá)比加群可用于治療VTE，并在胃腸外抗凝后作為維持治療。對(duì)于接受髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換術(shù)的患者，達(dá)比加群也被廣泛用于預(yù)防VTE的發(fā)生[2-4]。

參考文獻(xiàn)

[1]宮平,賈薇.新型口服抗凝血藥物達(dá)比加群酯[J].世界臨床藥物, 2008, 29(9):5.

[2]田國(guó)祥,魏萬林,張靈.后華法林時(shí)代口服抗凝新秀:達(dá)比加群、利伐沙班、阿哌沙班[J].中國(guó)循證心血管醫(yī)學(xué)雜志, 2011, 3(5):4.

[3]張小斌,楊振環(huán).達(dá)比加群的酯衍生物:200910211164[P][2024-07-28].

[4]何維杰.達(dá)比加群酯的合成工藝研究[D].華東師范大學(xué),2014.