羧甲司坦，化學(xué)名為S-(羧甲基)-L-半胱氨酸(CMC)，于1961年由法國(guó)Joullie公司首先開發(fā)并應(yīng)用于臨床，為粘痰溶解藥。

功效作用

S-(羧甲基)-L-半胱氨酸可影響支氣管腺體的分泌，使低粘度的唾液粘蛋白的分泌增加，高粘度的巖藻粘蛋白的產(chǎn)生減少，且可直接作用于粘蛋白的二硫鍵，使粘蛋白分子裂解而降低痰液粘滯性，易于咯出；可提高粘膜纖毛清除率；降低氣道高反應(yīng)性。CMC進(jìn)入體內(nèi)后易脫去羧甲基形成半胱氨酸，其所含的巰基能與活性氧(reactive oxygen species，ROS)等的親電子基團(tuán)相互作用，發(fā)揮直接抗氧化作用；此外，半胱氨酸亦是谷胱甘肽(GSH)的前體，能再合成具有生物活性的GSH，增加體內(nèi)GSH的濃度，起到間接抗氧化作用。CMC口服吸收良好，起效快，服用4小時(shí)即可見明顯療效，用于治療慢性支氣管炎、肺氣腫、慢性阻塞性肺病(COPD)、支氣管哮喘等疾病引起的痰液粘稠和咳痰困難。

副作用

羧甲司坦（S-(羧甲基)-L-半胱氨酸）作為一種祛痰藥物，在我國(guó)的生產(chǎn)和使用十分普遍，但羧甲司坦的結(jié)構(gòu)中存在兩個(gè)羧基，呈酸性，使得該藥物對(duì)消化道有刺激作用，可引起胃部不適、惡心、嘔吐、腸胃道出血等不良反應(yīng)。若長(zhǎng)期服用該藥易損傷胃腸粘膜，導(dǎo)致出血、潰瘍甚至穿孔等嚴(yán)重副作用。藥品說明書中明確注明“消化道潰瘍活動(dòng)期患者禁用”。

制備方法

L-半胱氨酸配制成二鈉鹽水溶液，與氯乙酸在焦亞硫酸鈉存在下反應(yīng)，先在20-30℃反應(yīng)0.5h，再于20℃反應(yīng)15min，向反應(yīng)物中加入活性炭，過濾，濾液用濃鹽酸酸化至pH2.5，即生成羧甲司坦沉淀，過濾，水洗，真空干燥，即得成品。以L-半胱氨酸計(jì)，收率92%。

參考文獻(xiàn)

CN102863364A