鹽酸奧洛他定由日本協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會社研發(fā)最早于1996年批準上市,用于治療過敏性結膜炎。2001年,作為抗過敏藥物在日本上市后廣泛應用。自上市以來,鹽酸奧洛他定作為獨特并具有多重作用機制的第2代新型抗組胺藥廣泛用于過敏性鼻炎、蕁麻疹、瘙癢性皮膚病、過敏性結膜炎等過敏性疾病的治療,在全球占有一定銷售份額。
作用機制
鹽酸奧洛他定能夠強效非競爭拮抗組胺受體。Matsumoto等研究發(fā)現(xiàn)奧洛他定在拮抗組胺受體方面明顯優(yōu)于西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等。
鹽酸奧洛他定具有廣泛強效的抗炎活性。相關研究顯示其能夠廣泛強效抑制白三烯B4(LTB4)、血小板活化因子(PAF)、血栓素(TXB2)、白血胞介素(IL)-2等炎癥遞質;Matsubara等研究發(fā)現(xiàn)奧洛他定幾乎完全抑制對于組胺濃度及時間依賴的炎性因子,對IL-8的抑制作用是西替利嗪的80倍;Tamura等研究發(fā)現(xiàn)奧洛他定對IL-4、IL-6的抑制作用比氯雷他定、西替利嗪、非索非那定、氯苯那敏等更強;Metz、Murota等研究發(fā)現(xiàn)鹽酸奧洛他定是唯一的可抑制重要的瘙癢特應性炎癥遞質IL-31的抗組胺藥物;
鹽酸奧洛他定能抗神經(jīng)源性瘙癢遞質而減輕瘙癢,抑制神經(jīng)生長因子(NGF)以及其他炎性因子;相關研究發(fā)現(xiàn),奧洛他定顯著降低皮損中P物質水平,減輕皮膚炎癥反應和瘙癢癥狀,而氯雷他定、氯苯那敏、貝他斯汀沒有抗神經(jīng)遞質作用,非索非那定、依匹斯汀、西替利嗪血清P物質顯著上升;
鹽酸奧洛他定能持續(xù)穩(wěn)定肥大細胞膜。Brockman等研究證實奧洛他定無促進組胺釋放作用,在過敏性疾病升級治療倍增劑量時,奧洛他定穩(wěn)定肥大細胞膜與抗炎作用達到同步增強;而酮替芬、氮卓斯汀、依匹斯汀等藥物高濃度時促進組胺釋放。
產(chǎn)品特點
1、作用全面:鹽酸奧洛他定為第二代抗組胺藥,同時具備了抗組胺、抗炎、抗神經(jīng)源性瘙癢遞質的作用,針對過敏性皮膚病、過敏性鼻炎的相關癥狀療效顯著;
2、起效迅速:口服30min后即可發(fā)揮療效,服藥1次后作用時間可持續(xù)12小時;
3、指南推薦:《中國過敏性鼻炎診治指南(2018)》、《變應性鼻炎臨床實踐指南:美國耳鼻咽喉頭頸外科學會推薦》、《中國蕁麻疹診療指南(2018)》推薦用藥。