硫酸阿托品是一種抗膽堿藥,具有抑制腺體的分泌和擴(kuò)散瞳孔作用,主要用于治療平滑肌痙攣、胃潰瘍與十二指腸潰瘍病、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒、感染性休克等。
性質(zhì)
硫酸阿托品為無色結(jié)晶或白色晶性粉末,無臭,味苦。
熔點(diǎn)114-116℃,熔融時分解。
極易溶于水,易溶于乙醇,不溶于乙醚或氯仿。
藥理作用
阿托品是乙酰膽堿的競爭性抑制物,能與M膽堿受體可逆的結(jié)合,但無內(nèi)在活性,特別是能阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器細(xì)胞上的M膽堿受體,抑制神經(jīng)興奮(尤其是副交感神經(jīng))。阿托品對于膽堿受體M1、M2、M3亞型受器之間的作用幾乎沒有差別。阿托品對唾液腺、支氣管腺體、汗腺的作用最明顯;對臟器平滑肌和心臟的作用中等;對分泌胃酸的胃壁細(xì)胞的作用最不明顯。
功效與主治
1.用于各種內(nèi)臟絞痛。對胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀(如尿頻、尿急等)療效較好,但對膽絞痛或腎絞痛療效較差。
2.用于迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢性心律失常,也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)律。
3.用于抗休克:(1)改善微循環(huán),治療嚴(yán)重心動過緩,暈厥合并頸動脈竇反射亢進(jìn)以及Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯。(2)治療革蘭陰性桿菌引起的感染中毒性休克(中毒性痢疾休克、肺炎休克等)。
4.作為解毒劑,可用于銻劑中毒引起的阿-斯綜合征、有機(jī)磷中毒、氨基甲酸酯類農(nóng)藥中毒、急性毒蕈堿中毒、烏頭中毒、鈣通道阻滯藥過量引起的心動過緩。
5.用于麻醉前以抑制腺體分泌,特別是呼吸道黏液分泌。
6.可減輕帕金森病患者的強(qiáng)直及震顫癥狀,并能控制其流涎及出汗過多。
7.眼用制劑可用于:(1)葡萄膜炎(包括虹膜睫狀體炎)。(2)檢查眼底前、兒童驗光配鏡屈光度檢查前及白內(nèi)障手術(shù)前后的散瞳。(3)弱視和斜視的壓抑療法。
8.用于腸道易激綜合征(鎮(zhèn)靜或食物療法無效后)、胃腸道X線造影,并可作為治療消化性潰瘍的輔助用藥。
副作用
常見的副作用有視力模糊、便秘、口干、解尿困難、畏光、頻脈、皮膚干燥,老年人容易發(fā)生排尿困難、便秘,也易誘發(fā)青光眼、中暑。
中毒解救
以鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥拮抗阿托品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用。以毛果蕓香堿或毒扁豆堿等擬膽堿藥拮抗其周圍作用。