硫酸阿托品是一種抗膽堿藥,主要制劑為片劑、注射液等。
性狀
本品為無色結晶或白色結晶性粉末;無臭。
本品在水中極易溶解,在乙醇中易溶。
熔點 取本品,在120℃干燥4小時后,立即依法測定(通則0612),熔點不得低于189℃,熔融時同時分解。
藥理作用
本藥為典型的M膽堿受體阻斷藥。
①一般劑量時解除胃腸平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、擴大瞳孔、升高眼壓、眼調(diào)節(jié)麻痹、心率加快、支氣管擴張等。
②大劑量時能作用于血管平滑肌,擴張血管、解除痙攣性收縮,改善微循環(huán)。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強更持久。
藥代動力學
口服吸收迅速,1小時后血藥濃度達峰值。生物利用度約為80%。半衰期約為2.5小時,Vd為2~4L/kg。吸收后藥物廣泛分布于全身組織,可通過血腦屏障及胎盤屏障,作用維持3~4小時。肌內(nèi)注射約80%藥物在12小時內(nèi)經(jīng)腎排泄,其中1/3為原型藥物,其余為水解產(chǎn)物游離阿托品堿基和與葡萄糖醛酸結合的代謝產(chǎn)物。阿托品通過房水循環(huán)排出較慢,故滴眼后,其作用可持續(xù)數(shù)天至1周。
適應癥
①緩解內(nèi)臟絞痛。②搶救感染中毒性休克。③麻醉前給藥。④散瞳和調(diào)節(jié)麻痹,治療角膜炎和虹膜睫狀體炎。⑤阿-斯綜合征。⑥解救有機磷中毒。
禁忌癥
青光眼及前列腺肥大者禁用,高熱者禁用。
貯藏
密封保存。