磷霉素是一種新型廣譜抗菌素，在結(jié)構(gòu)上屬于磷酸衍生物。主要用于革蘭氏陰性和陽性細菌感染。磷霉素鈉鹽、鈣鹽于1975年在歐洲上市；磷霉素氨丁三醇于1988年在歐洲上市；1996年12月被美國FDA批準在美國上市。歐洲和日本及東南亞使用較多的是鈉鹽和鈣鹽，日本藥典只收載了磷霉素鈉鹽、磷霉素鈣鹽兩個品種。

作用機制

磷霉素干擾細菌細胞壁粘肽合成的早期，其分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似，與其競爭丙酮酸UDP-NAG轉(zhuǎn)移酶，阻抑了粘肽合成的第一步，而且不易被細菌轉(zhuǎn)化為菌體內(nèi)有用的物質(zhì)，是廣譜殺菌性抗菌藥。對葡萄球菌、大腸桿菌，志賀菌屬及沙雷菌屬等有較高抗菌活性，對銅綠假單胞菌、變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌以及鏈球菌屬、肺炎球菌和部分厭氧菌等也具有一定活性，但其作用弱于青霉素類和頭孢菌素類抗生素。

功效

磷霉素鈉宜于治療對多種抗菌素耐藥的泌尿道感染及腦膜炎、化膿性胸膜炎、急慢性骨髓炎等。

副作用

主要為輕度胃道反應(yīng)，如惡心，胃納減退、中上腹不適、輕度腹瀉等。

偶可出現(xiàn)皮疹，一過性轉(zhuǎn)氨酶升高等。

禁忌癥

對本品過敏者禁用。

注意事項

1.36g磷霉素鈉中含鈉離子0.32g，對于控制鈉攝入者慎用。

本品臨用前新鮮配制，一次滴完，以防藥物分解。

本品溶解時產(chǎn)生熱量，不影響其質(zhì)量及使用。

制備方法

一種低成本高純度磷霉素鈉的制備方法，其步驟如下：

(1)在容器中加入水和氫氧化鈉，攪拌至全部溶解，形成氫氧化鈉溶液；

(2)將步驟(1)所得氫氧化鈉溶液加入反應(yīng)容器中，室溫下緩慢加入反應(yīng)當量的左旋磷霉索右旋苯乙胺，升溫至35-40℃，攪拌1-2小時，得反應(yīng)液；

(3)將步驟(2)所得反應(yīng)液靜置分層，上層為苯乙胺溶液，下層為鈉鹽溶液，分離后，將所述苯乙胺溶液收集回收，在所述下層鈉鹽溶液中加入藥用炭，攪拌10-30分鐘，抽濾，收集濾液，得鈉鹽濾液；

(4)將無水乙醇加入反應(yīng)容器中，并將其置于冰水浴中，加入步驟(3)所得鈉鹽濾液，離心分離，用無水乙醇洗滌，得白色晶體，減壓干燥，得白色結(jié)晶粉末。