異煙肼是一種酰肼衍生物,一種有效的抗真菌藥物,對(duì)結(jié)核分枝桿菌(MTB)具有高度選擇性殺菌作用,對(duì)其他細(xì)菌幾乎無(wú)作用。異煙肼組織穿透性好,主要用于肺內(nèi)和肺外結(jié)核的治療,也用于結(jié)核感染人群的預(yù)防治療。
異煙肼于1954年被引入臨床實(shí)踐,極大地降低了結(jié)核病的發(fā)病率和死亡率。在早期的研究中,人們發(fā)現(xiàn)異煙肼副作用少,并發(fā)癥少,療效快。異煙肼迅速成為抗結(jié)核治療的主要藥物,但由于抗菌藥物的耐藥性,它總是與其他藥物聯(lián)合使用。在接受抗結(jié)核治療的患者中報(bào)告了罕見(jiàn)的臨床上明顯的肝損傷病例,但通常歸因于正在使用的其他藥物(如副氨基沙環(huán)酸[PAS])。1963年,異煙肼被推薦為單一療法,用于預(yù)防潛伏性結(jié)核病患者的活動(dòng)性疾病,根據(jù)陽(yáng)性純化蛋白衍生物(PPD)結(jié)核菌素皮膚試驗(yàn)進(jìn)行診斷。單用異煙肼引起的嚴(yán)重肝毒性病例很快出現(xiàn),并明確了其肝毒性潛力。然后對(duì)異煙肼的使用建議進(jìn)行了修改和限制。
臨床作用
(1)異煙肼與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,適用于各型結(jié)核病的治療,包括結(jié)核性腦膜炎(TBM)以及其他分枝桿菌感染。
(2)異煙肼可用于MTB感染的預(yù)防。
異煙肼單用適用于各型結(jié)核病的預(yù)防,與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合可用于肺結(jié)核的治療。異煙肼能專一對(duì)各型結(jié)核分枝桿菌均有高度選擇性抗菌作用,抑制分枝菌酸合成,是抗結(jié)核的首選藥物之一。