炔諾酮是一種19-去甲睪酮孕激素,通過睪酮去掉19-甲基大大減弱雄激素活性(是睪酮的1/20),同時(shí)增加孕激素活性(是黃體酮的75倍),是一種高效合成孕激素。
適應(yīng)癥
除作為口服避孕藥外,還可用于治療功能性子宮出血、婦女不育癥、痛經(jīng)、閉經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮內(nèi)膜增生過度等。
作用機(jī)制
炔諾酮對下丘腦促黃體釋放激素(LHRH)的分泌有抑制作用,通過刺激垂體前葉,來降低機(jī)體對LHRH的敏感性,進(jìn)而達(dá)到阻斷促性腺激素釋放的目的,產(chǎn)生抑制排卵的效果。與炔雌醇環(huán)丙孕酮相比,炔諾酮在治療無排卵性功能失調(diào)性子宮出血中效果顯著,不僅能夠有效的改善患者的激素水平,并且大大降低并發(fā)癥的發(fā)生,臨床安全性更高。
藥物相互作用
與利福平、氯霉素、氨芐青霉素、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、氯氮?、對乙酰氨基酚等同服可產(chǎn)生肝微粒體酶效應(yīng),加速炔諾酮在體內(nèi)的代謝,導(dǎo)致避孕失敗、突破性出血發(fā)生率增高,應(yīng)予注意。