炔諾酮為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末狀；無(wú)臭。

藥理作用

炔諾酮為19去甲基睪酮衍生物，是一種口服有效的孕激素。其孕激素作用為炔孕酮的5倍，并有輕度雄激素活性。能抑制下丘腦促黃體釋放激素(LHRH)的分泌，并作用于垂體前葉，降低其對(duì)IHRH的敏感性，從而阻斷促性腺激素的釋放，產(chǎn)生排卵抑制作用，因此主要與炔雌醇合用作為短效口服避孕藥。單獨(dú)應(yīng)用較大劑量時(shí)，能使宮頸粘液稠度增加，以防止精子穿透受精，同時(shí)抑制子宮內(nèi)膜腺體發(fā)育生長(zhǎng)，影響孕卵著床，可作為速效探親避孕藥。

口服容易吸收，經(jīng)0.5—4小時(shí)血濃度達(dá)峰值，t1/2—14小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約80％，作用時(shí)間在24小時(shí)以上。生物利用度平均為64％。大部分從尿中排泄。

用途

除作為口服避孕藥外，尚可用于治療功能性子宮出血、婦女不育癥、痛經(jīng)、閉經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮內(nèi)膜增生過(guò)長(zhǎng)等。

副作用和注意事項(xiàng)

少數(shù)婦女可有惡心、嘔吐、頭昏、乏力、嗜睡等類(lèi)早孕反應(yīng)及不規(guī)則出血、閉經(jīng)、乳房脹、皮疹等，一般可自行消失。作為避孕藥使用時(shí)應(yīng)注意：

①哺乳婦女服藥后可能乳汁減少，故應(yīng)于產(chǎn)后半年開(kāi)始服用；人工流產(chǎn)者應(yīng)來(lái)1次月經(jīng)第5天開(kāi)始用藥。

②漏服或遲服時(shí)避孕會(huì)失敗，故必須每天定時(shí)服藥；如漏服應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)補(bǔ)服1次。

③服藥期間可能發(fā)生突破性出血，可每日加服炔雌醇0．005—0．015mg；一般會(huì)有經(jīng)量減少、經(jīng)期偏短現(xiàn)象，不必處理。

④服藥22天后，一般過(guò)3—4天即來(lái)月經(jīng)；如第7天仍未見(jiàn)月經(jīng)，應(yīng)開(kāi)始服用下一月的藥。若連續(xù)發(fā)生2—3個(gè)月閉經(jīng)，應(yīng)予停藥；也可考慮加服炔雌醇每天0．005o．01mg。

⑤肝病、腎炎、乳房腫塊患者忌用。有子宮肌瘤、高血壓及肝、腎病史者慎用。

⑥服避孕藥的吸煙婦女并發(fā)的心血管疾病(中風(fēng)、心肌梗塞等)較不吸煙者多，因此服避孕藥婦女應(yīng)停止吸煙，或吸煙婦女(特別是年齡超過(guò)35—40歲者)不宜服避孕藥。