【別名】
去甲脫氫羥孕酮,婦康。
【藥理作用】
本品為19-去甲基睪酮的衍生物,是一種口服孕激素。其孕激素活性是炔孕酮的4倍,本品雌激素和雄激素活性較弱。對(duì)下丘腦促黃體釋放激素(LHRH)的分泌有抑制作用,通過刺激垂體前葉,來降低機(jī)體對(duì)LHRH的敏感性,進(jìn)而達(dá)到阻斷促性腺激素釋放的目的,產(chǎn)生抑制排卵的效果。口服本品0.5~4小時(shí)血藥濃度便可達(dá)峰,半衰期為5~14小時(shí),代謝物大部分經(jīng)腎臟排出體外。
【適應(yīng)證】
炔諾酮主要與雌激素類如炔雌醇合用作為短效口服避孕藥。單獨(dú)應(yīng)用較大劑量時(shí),亦可起到避孕效果,能使宮頸黏液稠度增加,以防止精子穿透受精,同時(shí)抑制子宮內(nèi)膜腺體發(fā)育生長(zhǎng),影響孕卵著床,可作為速效探親避孕藥??诜菀孜?。
炔諾酮尚可用于治療功能性子宮出血、婦女不育癥、痛經(jīng)、閉經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮內(nèi)膜增生過度等。
【劑量與用法】
口服,每次1.25~5mg,每日1~2次。
炔諾酮用作短效口服避孕藥:包括復(fù)方炔諾酮片、膜或紙片及口服避孕片(膜)0號(hào),從月經(jīng)周期第5日開始服藥,每日1片,晚飯后服用為宜(上夜班者早飯后服),連服22日,不能間斷,服完等月經(jīng)來后的第5日繼續(xù)服藥。
炔諾酮用作探親避孕藥:探親避孕丸于同居當(dāng)晚開始服用,每晚1丸(5mg),同居10日之內(nèi),必須連服10丸;同居半個(gè)月,連服14丸;超過半個(gè)月者,服完14丸后接著改服短效避孕藥,直到探親期結(jié)束。
炔諾酮治療功能性子宮出血:每8小時(shí)服1片炔諾酮片、膜或紙片(2.5mg)緊急情況下每3小時(shí)服藥1次,待流血明顯減少后改為8小時(shí)1次,然后逐漸減量,直至維持量,每日1次1片,再連服20日;也可在流血停止后,每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg,共20日。
痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥:于月經(jīng)第5-7日開始,每日1次,每次2.5mg,連服20日。
【注意事項(xiàng)】
少數(shù)婦女可出現(xiàn)眩暈、乏力、嗜睡、惡心、嘔吐等類似早孕的反應(yīng),也偶見不規(guī)則的陰道出血、乳房脹痛,甚至是閉經(jīng)等,但通常情況下可自行消失。也有出現(xiàn)局部水腫、胸悶、下腹痛,以及失眠、食欲亢進(jìn)癥者。長(zhǎng)期大劑量服用本品后,可引發(fā)皮脂增多、體毛加重、痤瘡等。
當(dāng)以本品作為避孕藥使用時(shí)應(yīng)注意以下幾點(diǎn):①肝腎疾病、乳房腫塊等患者禁用,肝腎病史、高血壓、子宮肌瘤等患者慎用。②本品有減少乳汁分泌的作用,故哺乳期婦女應(yīng)避免服用,通常產(chǎn)后半年才可服用。③人流術(shù)后的患者應(yīng)于次月經(jīng)的第5天開始用藥。④服用本品期間若出現(xiàn)突破性的出血,通常情況下只需每天加服炔雌醇0.005~0.015mg即可。若出現(xiàn)少經(jīng)或經(jīng)期縮短,不必處理,可自行消失。⑤為了防止避孕的失敗,每天必須按時(shí)服藥,不得漏服或遲服。若出現(xiàn)漏服,則應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)補(bǔ)服1次。⑥用藥22日后第7日未來月經(jīng)者,應(yīng)開始服用下個(gè)月的藥,若出現(xiàn)連續(xù)閉經(jīng)2~3個(gè)月,應(yīng)立即停藥或每天加服炔雌醇0.005~0.01mg。⑦吸煙的婦女服用本品并發(fā)心血管疾病的機(jī)率較不吸煙者高,故婦女在服藥期間應(yīng)戒煙或避免應(yīng)用避孕藥。⑧為了防止避孕失敗以及發(fā)生突破性出血,應(yīng)避免與吡唑酮類或非甾體類鎮(zhèn)痛藥、抗生素、抗結(jié)核病藥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥等合用。⑨為了提高本品利用率,可每天服用1.0g維生素C。⑩本品應(yīng)避光、密閉保存。
【制劑規(guī)格】
復(fù)方炔諾酮片(避孕片一號(hào)):每片含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。
復(fù)方炔諾酮膜(口服避孕膜一號(hào)):每一小格含藥同上。
復(fù)方炔諾酮紙片(薄型口服避孕片一號(hào)):每一小格含藥同上。
復(fù)方炔諾孕酮片-330:每片含炔諾酮0.3mg、甲基炔諾酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。
口服避孕片0號(hào):每片含炔諾酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。
口服避孕膜0號(hào)紙片:每1小格含藥同上。
炔諾酮雙相片(Orhto-Novum 10/11):開始10天,每片含炔諾酮0.5mg和炔雌醇0.035mg,繼后11天,每片含相應(yīng)藥物1mg和0.035mg。
炔諾酮三相片(Orhto-Novum 7/7/7):每7天每片含炔諾酮0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg。
炔諾酮探親片(探親避孕丸):每丸含炔諾酮3mg,5mg。
炔諾酮(婦康)片:每片0.625mg;炔雌醇2.5mg。
炔諾酮(婦康)膜:每片0.625mg;炔雌醇2.5mg。
炔諾酮紙片(薄型婦康片):每片0.625mg;炔雌醇2.5mg。 1828 字
知識(shí)來源:劉福強(qiáng)等 主編.醫(yī)師案頭用藥參考.北京:中國(guó)中醫(yī)藥出版社.2012.