三氮脒，英文名為Diminazene，常溫常壓下為黃色固體粉末，遇光、遇熱會變?yōu)槌燃t色固體，在水中有一定的溶解性。三氮脒是一種獸用抗蟲藥，對家畜梨形蟲有較好的治療作用，該藥物分子的抗蟲作用同干擾蟲體的需氧糖酵解和DNA合成有關(guān)，在畜牧業(yè)生產(chǎn)領(lǐng)域中有較好的應(yīng)用。

圖1 三氮脒的性狀圖

特性

三氮脒用于由錐蟲引起的伊氏錐蟲病和馬媾疫。本品選擇性阻斷錐蟲動基體的DNA合成和復(fù)制，并與核產(chǎn)生不可逆性結(jié)合，從而使錐蟲的動基體消失，并不能分裂繁殖。本品毒性大、安全范圍較小，應(yīng)用治療量也會出現(xiàn)起臥不安，頻頻排尿，肌肉震顫等不良反應(yīng)，連續(xù)應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。三氮脒的抗蟲作用同干擾蟲體的需氧糖酵解和DNA合成有關(guān)，它會引起宿主低血糖。梨形蟲和錐蟲所進(jìn)行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。該藥物的殺錐蟲作用取決于它對錐蟲需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白變性作用。

藥代動力學(xué)

據(jù)報(bào)道，獸藥三氮脒的消除半衰期變化很大。在一項(xiàng)研究中，狗、山羊和綿羊的報(bào)告值為10-30小時(shí)，而牛的報(bào)告值則超過200小時(shí)。分析方法和研究設(shè)計(jì)的差異可能是造成這種變化的原因之一，但即使在使用現(xiàn)代分析（高效液相色譜，HPLC）的狗的個(gè)體研究中，不同物種的半衰期差異很大。

使用方法

全世界有許多原生動物疾病可使用三氮脒治療。根據(jù)不同原生動物種類和患病動物所屬物種，可能會有更具體的化療方案或預(yù)防措施。

對于狗的治療

治療巴貝斯蟲?。?.5–5 mg/kg IM，犬巴貝斯蟲使用一次，吉氏巴貝斯蟲24小時(shí)內(nèi)重復(fù)注射一次。總劑量達(dá)到7 mg/kg或更高時(shí)，神經(jīng)毒性的風(fēng)險(xiǎn)也更高。對于小巴貝斯蟲（日本沖繩）：3.5mg/kg IM；每24小時(shí)重復(fù)一次。巴貝斯蟲病治療（南非）：4.2 mg/kg IM，21天內(nèi)不要重復(fù)用藥。

對于貓的治療

治療胞裂蟲?。簡未?-5 mg/kg，蜱蟲控制仍然是預(yù)防疾病的最佳手段，因?yàn)橹委熜Ч浅Ｓ邢蕖?/p>

對于馬、牛、羊、山羊的治療

治療敏感原生動物（錐蟲、巴貝斯蟲）感染（西非），一般單次給予 3.5 mg/kg IM。根據(jù)原蟲敏感性，劑量可增加到8 mg/kg。每只動物的總劑量不得超過4克。

使用說明

三氮脒可用于治療狗和牲畜（綿羊、山羊、牛）的錐蟲病，狗和馬的巴貝斯蟲感染，以及貓的胞裂蟲病。對于牛的治療而言，三氮脒對不同種屬梨形蟲效果不一。如對感染牛雙芽巴貝斯蟲的牛，低至0.5mg/kg量即有效，3.5mg/kg治療量，24h后蟲體消失，體溫恢復(fù)正常，療效達(dá)100%。值得說明的是三氮脒對分歧巴貝斯蟲、牛巴貝斯蟲作用不佳，用藥4天后，血液中仍存在蟲體，但臨床癥狀已明顯改善，如使升高的體溫下降，死亡率減少等。

毒性

駱駝似乎對三氮脒的毒性反應(yīng)非常敏感，產(chǎn)品標(biāo)簽上可能會注明這種藥物禁用于駱駝科動物。據(jù)報(bào)道，在家畜中使用常見劑量的三氮脒相對來說沒有不良影響。犬使用治療劑量的該獸藥分子的相關(guān)不良反應(yīng)可能包括嘔吐和腹瀉，注射部位疼痛和腫脹，以及短暫的血壓下降。有罕見文獻(xiàn)報(bào)道（<0.1%）可能有共濟(jì)失調(diào)、癲癇發(fā)作或死亡。第8-15天的大鼠給予1 g/kg PO的三氮脒后未表現(xiàn)有致畸作用，但在最高劑量時(shí)可觀察到體重下降和吸收程度增加。在狗和駱駝身上，三氮脒的毒性最大。超過7 mg/kg的劑量對駱駝非常有害；劑量超過10 mg/kg IM會對犬的胃腸、呼吸、神經(jīng)系統(tǒng)或肌肉骨骼系統(tǒng)造成嚴(yán)重影響。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] 馬維武,李學(xué)強(qiáng),周學(xué)章.三氮脒與含苯磺酰胺結(jié)構(gòu)單元的新型三氮脒衍生物對小鼠急性毒性試驗(yàn) [J]. 中國獸醫(yī)雜志, 2018, 54(11):5.