背景及概述
醋酸去氨加壓素化學(xué)名稱:1-去氨基-8-D精氨酸加壓素醋酸鹽,為白色固體,制劑為醋酸去氨加壓素注射液,主要用于治療中樞性尿崩癥以及顱外傷或手術(shù)所致暫時性尿崩癥[1]。
圖1 醋酸去氨加壓素性狀圖
適應(yīng)癥
1、在介入性治療或診斷性手術(shù)前,使延長的出血時間縮短或恢復(fù)正常;適用于先天性或藥物誘發(fā)的血小板機(jī)能障礙、尿毒癥、肝硬化及不明病因所致出血時間延長的患者。使延長的出血時間縮短或恢復(fù)正常。
2、對本品試驗劑量呈陽性反應(yīng)的輕度甲型血友病及血管性血友病的患者,可用于控制及預(yù)防小型手術(shù)時的出血。在個別情況下,本品甚至?xí)χ卸炔∏榈幕颊弋a(chǎn)生療效。禁用于ⅡB型血管性血友病患者。
3、中樞性尿崩癥
醋酸去氨加壓素可用于治療中樞性尿崩癥。給藥后可增加尿滲透壓,降低血漿滲透壓,從而減少尿液排出,減少排尿次數(shù)和夜尿。
4、腎尿液濃縮功能試驗
醋酸去氨加壓素可用作測試腎尿液濃縮功能,有助于對腎功能的診斷;對于診斷尿道感染的程度尤其有效;膀胱炎有別于腎盂腎炎,因此并不會引起低于正常值的腎尿液濃縮功能。
藥理毒理
醋酸去氨加壓素與天然激素精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似。它與精氨酸加壓素的區(qū)別,主要是對半胱氨酸作脫氨基處理和以D-精氨酸取代L-精氨酸。這些結(jié)構(gòu)改變后,使臨床劑量的去氨加壓素的作用時間延長,而不產(chǎn)生加壓的副作用。
按每公斤體重0.3微克靜脈注射醋酸去氨加壓素, 使血漿中凝血因子Ⅷ(Ⅷ:C)的活力增加2~4倍;該劑量也增加血管性血友病抗原因子(vWF:Ag),同時釋放出組織型纖維蛋白溶酶原激活劑(t-PA)。
因尿毒癥、肝硬化、先天性或用藥誘發(fā)血小板機(jī)能障礙,以及不明病因引起的出血時間過長,在給藥后可縮短出血時間或使出血時間正常化。
使用醋酸去氨加壓素可避免因使用第Ⅷ因子制劑而導(dǎo)致人類免疫缺陷病毒(HIV)及肝炎病毒感染的危險。
參考文獻(xiàn)
[1] 吳向群,劉波. 醋酸去氨加壓素注射液全身主動過敏反應(yīng),局部刺激性和溶血試驗.《中國藥師》,2008