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醋酸去氨加壓素的合成與應(yīng)用

2020/1/10 15:46:06

背景及概述[1]

醋酸去氨加壓素(desmopressin,1-去氨基-8-D-精氨酸,DDAVP)是合成的天然精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似物,通過對1位半胱氨酸Cys脫氨及8位采用D-Arg置換L-Arg后衍生得到的。該藥在血液中穩(wěn)定性增加,半衰期延長,較血管加壓素和賴氨加壓素具有更強(qiáng)和更持久的抗利尿活性,且加壓的副作用比精加壓素降低400-800倍,同樣也可激活血液因子Ⅷ和纖溶酶原活性,該藥適用于中樞性尿崩癥、多尿、多飲、夜間遺尿癥、血友病A、馮•威利布蘭德病以及控制出血和手術(shù)前預(yù)防出血等,其藥效更強(qiáng),副作用小,是一種極具市場前景的藥物。

醋酸去氨加壓素的合成方法主要有固相合成法和液相合成法,目前固相合成方法應(yīng)用廣泛,具體方法為:氨基酸在固相載體上逐一偶聯(lián)獲得線性肽,然后通過用適當(dāng)?shù)难趸瘎┭趸@得去氨加壓素粗肽,這種方法克服了液相合成方法耗時(shí)、操作繁雜、收率低、不易產(chǎn)業(yè)化的缺點(diǎn),但是在固相合成的方法中粗肽純化成為影響產(chǎn)品最終質(zhì)量的關(guān)鍵環(huán)節(jié),如何在保證產(chǎn)品收率前提下,獲得優(yōu)質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)級別的產(chǎn)品(所有雜質(zhì)含量均在0.1%以下)用于藥物生產(chǎn),是每個(gè)藥物生產(chǎn)企業(yè)期待的目標(biāo)。

藥性與應(yīng)用[2]

與天然精氨酸加壓素結(jié)構(gòu)類似,將原結(jié)構(gòu)中(1)位上的半胱氨酸脫氨,以及以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸,從而消除了增壓的副作用。臨床用于中樞性尿崩癥、5歲以上兒童夜間遺尿癥、尿濃縮功能試驗(yàn)、血友病、血小板功能障礙、肝硬化等引起的出血。

尿崩癥:用滴鼻劑及噴霧劑,成人20~40μg,兒童10~20μg,分2~3次用。肌內(nèi)或皮下注射,成人1~4μg,1歲以上兒童0.4~1μg,1歲以下兒童0.2~0.4μg,均1~2次/d??诜?00~200μg,3次/d。治療夜間遺尿癥:口服,首劑200μg,睡前服用,若療效不明顯可增至400μg。出血性疾病:0.3μg/kg,用生理鹽水稀釋至50~100ml,15~30min靜脈滴注。

注意與禁忌[2]

可有短暫頭痛、惡心、胃痛、過敏反應(yīng)、水潴留及低鈉血癥。高劑量可出現(xiàn)疲勞、短暫性血壓降低、反射性心跳加快及面紅、眩暈。年幼及老年病人、水電解質(zhì)平衡紊亂、顱內(nèi)壓增高傾向者慎用。

規(guī)格[2]

片劑:100μg,200μg;噴鼻劑:250μg/2.5ml;注射劑:4μg。

主要參考資料

[1] CN201510440924.8一種醋酸去氨加壓素的純化方法

[2] 新全實(shí)用藥物手冊

[3] CN201410748612.9一種片段縮合制備醋酸去氨加壓素的方法

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