介紹

肉葉云香堿，又被稱為去氫駱駝蓬堿 (HM)，是一種在自然界中豐富存在的β-咔啉類生物堿，具有多種生物學(xué)作用。分子式C13H12N2O。

肉葉云香堿

應(yīng)用

肉葉云香堿對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)和免疫系統(tǒng)也有強烈作用，還具有抗癌、鎮(zhèn)痛、消炎及抗真菌、殺細菌、抗病毒和驅(qū)蟲等作用。

近年體內(nèi)、外研究發(fā)現(xiàn)，HM對阿爾茨海默病(AD)具有明顯改善作用。其機制可能與HM降低β-淀粉樣蛋白(Aβ)異常沉積和Tau蛋白過度磷酸化、調(diào)節(jié)膽堿能系統(tǒng)、抗氧化應(yīng)激和神經(jīng)炎癥等作用有關(guān)。

HM可通過ROS累積降低PC12細胞膜電位及ATP,進而激活caspase-3凋亡途徑促使細胞凋亡，線粒體融合分裂可能參與HM造成PC12細胞的損傷，啟動細胞線粒體途徑凋亡。 

肉葉云香堿可能主要通過MAPK1、MDM2等蛋白靶點參與一些氨基酸代謝、神經(jīng)遞質(zhì)分泌以及酶活性調(diào)節(jié)等功能，在神經(jīng)系統(tǒng)疾病、代謝性疾病以及癌癥相關(guān)的疾病中發(fā)揮有效的藥理作用。

小鼠感染細粒棘球蚴后肺組織存在膠原沉積現(xiàn)象并引起肺組織纖維化，肉葉云香堿可能通過降低肺組織中TGF-β1、Smad3和NF-кB p65的表達改善細粒棘球蚴繼發(fā)感染引起的小鼠肺組織纖維化。 

它可能通過下調(diào)FOXD3-AS1表達抑制肺癌A549細胞增殖并促進細胞凋亡[1-4]。

合成

取駱駝蓬種子粉碎，稱量200g,加50m15%氨水拌勻氨化20小時后，加1000m180%甲醇溶液浸泡12小時，濾過，再加600m180%甲醇浸泡2次，合并提取液濾過，加400m1氯仿溶液攪拌，靜置分層后，收集氯仿層，回收氯仿，得8.2g固體物。取石油醚、乙酸乙酯、甲醇、水，按17：29：26：16比例混合，取上相做固定相注入高速逆流色譜儀，轉(zhuǎn)速800rmin,下相為流動相，流速2ml/min,甲醇溶解樣品，進樣分離樣品，收集去氫駱駝蓬堿流分，回收試劑，低溫真空干燥，得肉葉云香堿6.1g,含量經(jīng)高相液相檢測99.3%[5]。

參考文獻

[1]仇念壯,張猛,李玫等. 去氫駱駝蓬堿改善阿爾茨海默病作用及機制研究進展 [J/OL]. 醫(yī)藥導(dǎo)報, 1-11[2024-03-03].

[2]鞏月紅,趙美玲,馬瑞佳等. 去氫駱駝蓬堿誘發(fā)PC12細胞凋亡時對線粒體融合分裂的影響 [J]. 醫(yī)藥導(dǎo)報, 2024, 43 (02): 174-183.

[3]伊力亞斯·艾薩,阿米娜·蘇建和. 去氫駱駝蓬堿蛋白靶點虛擬篩選及其潛在藥理作用機制初探 [J]. 廣東化工, 2023, 50 (13): 46-49.

[4]吾斯曼江·艾麥提,鞏月紅,馬瑞佳等. 去氫駱駝蓬堿對細粒棘球蚴感染致小鼠肺纖維化的作用 [J]. 中國病原生物學(xué)雜志, 2021, 16 (12): 1414-1419.

[5]李法慶,劉東鋒.一種去氫駱駝蓬堿的制備方法[P].江蘇:CN102603732A,2012-07-25.