枸櫞酸托法替尼是輝瑞公司開發(fā)的一種JAK抑制劑，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻斷多種炎性細胞因子的信號傳導。既有研究表明枸櫞酸托法替尼對類風濕關節(jié)炎、潰瘍性結腸炎、銀屑病等多種炎癥相關疾病有良好的治療效應，于2012年11月7日在美國上市。

適應癥

枸櫞酸托法替尼可用于治療對氨甲喋呤已反應不佳或不能耐受的中度至嚴重活動性類風濕性關節(jié)炎（RA）成年患者，可用作單藥治療或與氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修飾抗風濕藥物（DMARDs）聯(lián)用；

用于治療具有活躍銀屑病關節(jié)炎（PsA）；

用于治療中度至重度活動性潰瘍性結腸炎（UC）。

副作用

最常見呼吸道感染、鼻咽炎和尿路感染等不良反應，若不良反應較大，應立即停藥，就醫(yī)。醫(yī)生會根據(jù)不良反應的輕重以決定是否繼續(xù)用藥，還是換用其他藥物。

用法用量

枸櫞酸托法替尼的推薦劑量是5mg，口服，每日2次，每次5mg。

與食物或不與食物同服均可，不可粉碎、裂開或咀嚼藥片。

晶型制備

專利CN 201610817563.9提供了一種制備枸櫞酸托法替尼藥用晶型的新方法，將枸櫞酸溶解在有機溶劑和水的混合溶劑中，或者將枸櫞酸溶解在水中，得到枸櫞酸溶液；將托法替尼溶解于有機溶劑和水的混合溶劑中，加熱，得到托法替尼溶液；在加熱條件下，枸櫞酸溶液和托法替尼溶液混合反應；降溫，分離所得固體，進行干燥得晶型。采用先成鹽再重結晶的操作方法。