研究背景

喹啉類化合物是比較典型的含氮芳香雜環(huán)化合物，被廣泛的發(fā)現(xiàn)于天然產(chǎn)物和合成的有機化合物中。經(jīng)過不斷的研究發(fā)現(xiàn)，喹啉衍生物因為具有良好的生物活性不但被用作醫(yī)藥中間體，還廣泛的應(yīng)用于冶金，染料，橡膠，農(nóng)用化學(xué)工業(yè)的重要原料，高分子材料以及熒光探針等方面。自首次合成以來，喹啉及其衍生物的合成方法學(xué)研究一直備受關(guān)注。4-氨基喹啉是喹啉類衍生物的一種，具有不錯的藥理活性，生物活性，光物理性[1]。

合成工藝

研究發(fā)現(xiàn)，在無過渡金屬條件下，以胺類，苯磺酰乙腈和二甲亞砜為底物，通過催化氧化的合環(huán)反應(yīng)，經(jīng)過三組分一鍋法即可合成出一系列4-氨基喹啉及其衍生物。與傳統(tǒng)的方法相比，該方法在無過渡金屬條件下同樣有著良好的產(chǎn)率和底物普適性。并且通過相應(yīng)的控制實驗，推測二甲亞砜在該反應(yīng)中既作為溶劑，又作為反應(yīng)物參與到反應(yīng)中[1]。

應(yīng)用

在藥物研究領(lǐng)域，光學(xué)純的4-氨基喹啉類化合物在制備治療冠狀病毒引起的疾病上有良好的療效[2]。此外，4-氨基喹啉類化合物對α2A-腎上腺素受體具有較高親和力，能夠調(diào)控細胞cAMP水平[3]。

在制備抑制滲出性炎癥藥物的研究中，文獻公開了一種4-氨基喹啉類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療和/或預(yù)防滲出性炎癥的藥物或藥物組合物中的應(yīng)用。所述的藥物組合物包含：4-氨基喹啉或其藥學(xué)上可接受的鹽和一種或多種藥學(xué)上可接受的藥用輔料和/或一種或多種其他活性成分。制備得到的4-氨基喹啉類化合物，如氯喹和羥氯喹，對于改善炎癥狀態(tài)下細胞的腫脹，血管和細胞間液的滲出有著良好的治療效果[4]。

有關(guān)研究

為了檢測4-氨基喹啉對α2A-AR的別構(gòu)調(diào)節(jié)作用，研究人員在COS-7細胞，通過DEAE-Dextran方法瞬時轉(zhuǎn)染了載有α2A-AR的質(zhì)粒(pcDNA3.1)，并通過受體表達實驗檢測α2A-AR的活性及表達量，然后通過配體受體解離動力學(xué)實驗檢測4-氨基喹啉對3H-RX821002解離速度的影響。

結(jié)果顯示，α2A-AR具有較高的活性和表達量。4-氨基喹啉對3H-RX821002的解離速度沒有影響，提示4-氨基喹啉對3H-RX821002不具有別構(gòu)調(diào)節(jié)作用[5]。

參考文獻

[1]郭中琦.一鍋法構(gòu)建酰胺及4-氨基喹啉衍生物的方法研究[D].新疆大學(xué),2021.

[2]吳范宏,汪忠華,黃金文,等.光學(xué)純的4-氨基喹啉類化合物在制備治療冠狀病毒藥物中的應(yīng)用:CN202010228597.0[P].CN202010228597.0.

[3]劉麗艷,張蕭蕭,黃寧,等.4-氨基喹啉類化合物對粘膜上皮細胞自噬的影響[J].  2020.

[4]左敏,柯櫻,牛銳,等.一種4-氨基喹啉類化合物的應(yīng)用:CN202110204726.7[P].CN113318231A.

[5]劉麗艷,張蕭蕭,黃寧,等.4-氨基喹啉對alpha2A腎上腺素受體別構(gòu)調(diào)節(jié)作用的研究[J].健康之友 2020年24期, 102-103頁, 2021.