合成方法

一種合成吡唑-4-硼酸頻那醇酯的方法，其特征在于包括以下步驟：

1）4-鹵吡唑與BOC2O反應(yīng)得到N-BOC-4-鹵吡唑，隨后與烷基鎂鋰反應(yīng)，檢測(cè)確認(rèn)交換完全；

2）加入胺基頻那醇硼酸酯，檢測(cè)反應(yīng)完畢，無(wú)水條件下酸淬滅脫保護(hù)后，檢測(cè)反應(yīng)完全，外標(biāo)確認(rèn)反應(yīng)液收率，過(guò)濾；

3）濾液棄去，得到的固體加入溶劑和有機(jī)堿回流反應(yīng)，降溫后過(guò)濾；

4）濾液旋蒸后，加入烷烴打漿，干燥后得到吡唑-4-硼酸頻那醇酯。

本合成操作簡(jiǎn)單，重現(xiàn)性好，產(chǎn)品純度高，適合規(guī)模化生產(chǎn)。

參考文獻(xiàn)

CN106188116A