比卡魯胺是一種非類固醇的雄激素拮抗劑,它可以與雄激素竟?fàn)幮奂に厥荏w,阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。是治療前列腺癌的專用藥物,機(jī)理是與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物,并進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),與核蛋白結(jié)合,從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。本文將介紹它用于治療其它疾病的研究進(jìn)展,包括治療鼻炎和脫發(fā)。
治療鼻炎
Geping Wu 等人[1]將40只雄性BALB/c小鼠隨機(jī)分為5組(每組8只)。以氫氧化鋁粉末為佐劑,聯(lián)合卵白蛋白(OVA)通過(guò)超聲霧化OVA刺激鼻腔建立過(guò)敏性鼻炎小鼠模型。Bica#1組小鼠每日腹腔注射比卡魯胺0.02mg/0.5ml生理鹽水,連續(xù)7天;Bica#2組小鼠腹腔注射0.02mg比卡魯胺/0.5ml生理鹽水,連續(xù)5天,然后連續(xù)2天腹腔注射等量生理鹽水。采用酶聯(lián)免疫吸附法檢測(cè)IgE、IL-4、IL-6產(chǎn)生的血清學(xué)水平。鼻粘膜蘇木精、伊紅染色后顯微鏡下觀察嗜酸性粒細(xì)胞浸潤(rùn)。定量PCR和Western blot分別用于測(cè)定組胺受體mRNA表達(dá)和PI3K/PKB相關(guān)蛋白水平。
數(shù)據(jù)表明,雄激素受體拮抗劑比卡魯胺可以顯著減輕動(dòng)物模型中的過(guò)敏性鼻炎病變。注射比卡魯胺后,肥大細(xì)胞中的 PI3K/PKB 活性受到抑制。此研究結(jié)果對(duì)過(guò)敏性鼻炎的預(yù)防和治療具有重要意義。
治療脫發(fā)
Alba Gomez-Zubiaur 等人[2]評(píng)估了接受比卡魯胺中胚層療法的患者是否表現(xiàn)出積極反應(yīng)并耐受比卡魯胺的局部給藥。6 名絕經(jīng)前女性,平均年齡 35.7 歲,臨床診斷為 Olsen II 級(jí)或 III 級(jí)女性雄激素性脫發(fā),伴有明顯皮脂溢出,接受 1 ml 0.5% 比卡魯胺中胚層療法。在第三次療程后,頭發(fā)密度有了微妙的改善?;颊邔?duì)治療的總體滿意度為 6.3,評(píng)分范圍為 1-10。絕經(jīng)前女性需要多種治療方法來(lái)對(duì)抗嚴(yán)重的雄激素性脫發(fā)。此次數(shù)據(jù)顯示,比卡魯胺中胚層療法耐受性良好,受到患者歡迎。
參考文獻(xiàn)
[1] Bicalutamide, an androgen receptor antagonist, effectively alleviate allergic rhinitis via suppression of PI3K–PKB activity. doi:10.1007/s00405-022-07538-w
[2] Mesotherapy with Bicalutamide: A New Treatment for Androgenetic Alopecia. doi:10.4103/ijt.ijt_78_21