簡述
鹽霉素鈉是由白色鏈霉菌培養(yǎng)液中提取的聚醚類抗生素，為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，微有特異臭味。其在甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿中易溶，在正己烷中微溶，在水中不溶。用吸收系數(shù)法測定鹽霉素鈉的含量，可以不用標準品，在測定速度上較抗生素微生物檢定法有優(yōu)越性[1]。
在臨床試驗使用中需要注意的是，鹽霉素鈉禁與其他抗球蟲藥并用，否則增加毒性甚至死亡。同樣的，它也禁與泰牧菌素并用，因能阻止鹽霉素代謝而導致體重減輕，甚至死亡。必須應用時，至少應間隔7天。
藥理
鹽霉素鈉屬單價聚醚離子載體抗生素，其抗球蟲效應大致與莫能菌素相似，亦可用作豬促生長劑，但安全范圍較窄，使用受到限制。近據(jù)試驗，鹽霉素對雞球蟲的子孢子以及第1、第2代無性周期子孢子、裂殖子均有明顯作用，他的抗球蟲作用機理可參考莫能菌素。
用途
鹽霉素鈉作為一種聚醚類離子載體型抗生素廣泛應用于畜禽類動物雞球蟲病的防治。例如，鹽霉素鈉用于預防雞球蟲病，其抗蟲譜較廣，對雞柔嫩、毒害、堆型、巨型、布氏、和緩艾美耳球蟲均有良效。據(jù)病變、死亡率、增重率及飼料報酬判定的防治效果，大致與莫能菌素和常山酮相等。此外，對鵪鵓的分散、萊泰艾美耳球蟲也極有效[2]。由于鹽霉素鈉對革蘭陽性厭氧菌有明顯抑制作用，因而對動物有一定的促生長效應，能作為飼料添加劑以促進畜禽的生長。對豬的試驗表明，不足4月齡仔豬喂30～60mg/kg藥料，4～6月齡仔豬喂15～30mg/kg藥料，有明顯的改善飼料報酬和促生長效應[3]。
最近新發(fā)現(xiàn)鹽霉素鈉具有特異性抑制腫瘤干細胞的作用，目前鹽霉素鈉的價格只是鹽霉素的十分之一，但兩者在抑制腫瘤細胞和腫瘤干細胞方面的異同卻未見文獻報導。本研究以人乳腺癌細胞MCF-7及其干細胞為模型，通過SRB實驗對鹽霉素及鹽霉素鈉的細胞毒性進行了評價和比較。首先，通過流式細胞儀從MCF-7細胞中分選得到了SP細胞；然后用乳腺癌干細胞表面特異性標志物CD44+/CD24-對SP細胞進行了鑒定；最后，分別測定了鹽霉素和鹽霉素鈉對分選得到的腫瘤干細胞和腫瘤細胞的體外生長抑制率。結(jié)果表明，與乳腺癌細胞相比較，鹽霉素和鹽霉素鈉對腫瘤干細胞均表現(xiàn)出了更強的抑制作用，在同樣的給藥濃度下，鹽霉素和鹽霉素鈉對腫瘤細胞和腫瘤干細胞的抑制作用未表現(xiàn)出明顯的差異。本研究結(jié)果提示，在抑制腫瘤干細胞的相關(guān)研究中，可以用鹽霉素鈉替代鹽霉素而不會影響抑制效果[4]。
采用薄膜分散法制備鹽霉素鈉納米脂質(zhì)體，通過調(diào)節(jié)脂質(zhì)體中膽固醇比例，以鹽霉素鈉包封率為評價指標，篩選鹽霉素鈉納米脂質(zhì)體的優(yōu)化處方。透射電鏡顯示鹽霉素鈉納米脂質(zhì)體形態(tài)圓整，分散性良好，激光粒度儀顯示鹽霉素鈉納米脂質(zhì)體平均粒徑為99.0nm，Zeta電位為-33.5mV，包封率為85.7%，載藥量為6.7%。通過脂質(zhì)體包裹，鹽霉素鈉在水中的最高濃度可提高15倍，并證明其具有一定緩釋效果，為進一步測定其殺傷腫瘤活性奠定了堅實的制劑學基礎(chǔ)[5]。
制備與提純
以現(xiàn)有技術(shù)制備的鹽霉素發(fā)酵液為原料，通過氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH值使鹽霉素生成為鈉鹽，通過板框壓濾去除發(fā)酵液中的水分，然后用甲醇將鹽霉素鈉從菌絲體中提取出來，再經(jīng)過濃縮，結(jié)晶，精制，烘干一系列工藝步驟可以制得鹽霉素鈉精品。本制備方法可將鹽霉素有效成份從生產(chǎn)過程中的發(fā)酵液中提取出來，能夠有效去除生產(chǎn)過程中剩余的培養(yǎng)基殘留，水及其他可能的雜質(zhì)，提高了產(chǎn)品的收率和純度，減少產(chǎn)品使用過程中由于其他雜質(zhì)存在可能產(chǎn)生的毒性反應，提高了用藥的安全性[6]。
參考文獻
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[2]趙宏.雞球蟲病的診斷及防治建議[J].獸醫(yī)導刊, 2019(3):2.DOI:CNKI:SUN:DWBJ.0.2019-03-037.
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of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2011,
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[6]丁新仁,張效軍,李家云,等.一種高純度鹽霉素鈉精品的制備方法:CN201410778805.9[P].CN104447789A.