米屈肼是20世紀80年代由前蘇聯(lián)拉脫維亞“有機合成研究所”合成的一種心腦血管系統(tǒng)用藥。目前臨床上主要用于冠心病,腦血液循環(huán)障礙和下肢動脈粥樣硬化等。本文將介紹它的藥物用途新進展。
肺損傷
百草枯是一種廣泛應用于農(nóng)業(yè)的除草劑,因為誤服或自服后,高濃度百草枯可導致多器官衰竭,病人迅速死亡,低濃度百草枯可導致肺部纖維化,最終因呼吸衰竭而死亡,目前針對百草枯中毒尚無特效解毒劑,臨床致死率極高。
專利 CN111374966A 的發(fā)明人經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)米屈肼可有效減輕或改善百草枯中毒所致的體重減輕、血尿、肺纖維化等癥狀。經(jīng)過試驗可知,高、中、低劑量的米屈肼對于百草枯中毒癥狀具有顯著治療作用。體外實驗中,百草枯染毒的A549肺上皮細胞經(jīng)米屈肼干預后,存活率顯著升高,結(jié)締組織生長因子(CTGF)表達顯著減少;體內(nèi)實驗中,百草枯中毒大鼠給予米屈肼治療后,大鼠肺組織病理損傷顯著減輕,肺部纖維化程度顯著減輕,大鼠體重明顯增加。
高原急性腦損傷
高原反應又稱高原病是進駐海拔3000m以上高原 地區(qū)的特發(fā)病和常見病,是人體在對高原缺氧環(huán)境的適應過程中機體生理代 償失衡所致組織和器官負荷加重而出現(xiàn)的臨床癥候群的統(tǒng)稱,是器官、組織、 細胞等適應缺氧環(huán)境特殊狀態(tài)。目前國際上已上市的預防高原反應的藥物是乙酰唑胺,國內(nèi)上市藥物有紅景天,品類比較單一。目前亟需將用于治療冠心病、腦血液循環(huán)障礙和下肢動脈粥樣硬化的藥物米屈肼來轉(zhuǎn)用為預防或治療高原低氧環(huán)境所致腦損傷的高原急性腦損傷的應用。
專利 CN111297843A 的發(fā)明人經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)米屈肼可有效減輕或改善高原低氧環(huán)境所致的腦損傷。經(jīng)過試驗可知,米屈肼對于低壓低氧所致腦部神經(jīng)細胞的損傷具有顯著保護作用,效果與陽性對照藥乙酰唑胺相當。米屈肼可顯著減輕高原低氧所致的神經(jīng)細胞縮小、核固縮及核碎裂溶解等病理損傷,并且可有效改善高原低氧所致腦部供血不足;此外,米屈肼可顯著改善高原低氧所致海馬線粒體功能障礙,減輕腦組織氧化應激損傷。