艾拉莫德屬于甲磺酰苯胺類化合物,是一種小分子DMARDs,于2011年在我國上市,并寫入《中國類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎診療指南》,在2017年納入國家醫(yī)保。
作用機(jī)制
艾拉莫德治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的機(jī)制,還不完全明確,現(xiàn)在的證據(jù),顯示其至少具有三個方面的作用:
抗炎作用——艾拉莫德可以通過抑制IL-6、IL-17、TNF-α、NFkB等通路,發(fā)揮抗炎作用。
免疫調(diào)節(jié)作用——艾拉莫德可以提高ACR20反應(yīng)率,降低IgG、IgM和IgA水平,發(fā)揮免疫調(diào)節(jié)作用。
骨保護(hù)作用——艾拉莫德可通過抑制破骨細(xì)胞生成和促進(jìn)成骨細(xì)胞分化,改善患病關(guān)節(jié)的骨代謝,發(fā)揮骨保護(hù)作用。
有效性
艾拉莫德對類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療作用,是得到臨床證實的。我國曾經(jīng)做過艾拉莫德的多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照研究,多數(shù)患者經(jīng)艾拉莫德治療6周后開始起效,到12周時療效明顯,而且用藥12周、18周和24周觀察顯示治療組的療效隨時間延長而逐漸增高。
安全性
艾拉莫德不屬于“細(xì)胞毒藥物”,也不算是“免疫抑制劑”,對患者的正常免疫影響較小,相對更安全。
艾拉莫德引起感染和肝功能異常的風(fēng)險比甲氨蝶呤和來氟米特小,存在這些問題的患者更適用。
副作用
與甲氨蝶呤、來氟米特這些“細(xì)胞毒藥物”相比,不影響正常免疫的艾拉莫德相對更安全。有研究顯示,在艾拉莫德單藥或聯(lián)合用藥治療類風(fēng)濕期間,與艾拉莫德有關(guān)的不良事件發(fā)生率僅為0.7%。但相對安全不等于絕對安全,艾拉莫德的一些不良反應(yīng)仍然要重視。
艾拉莫德引起肝功能異常的發(fā)生率相對較低,但曾經(jīng)合并慢性肝炎、曾出現(xiàn)肝酶升高的患者仍要謹(jǐn)慎使用。如果用藥后基礎(chǔ)肝酶超過正常值2~3倍以上,先進(jìn)行保肝治療,用藥期間仍要監(jiān)測肝功能。
艾拉莫德含有少量非甾類基團(tuán),可能導(dǎo)致消化道不適,出現(xiàn)胃酸、胃脹、胃痛、惡心、納差、腹脹等癥狀。
可影響血液系統(tǒng),導(dǎo)致可逆性白細(xì)胞下降、血紅蛋白下降、血小板下降等,用藥期間應(yīng)監(jiān)測血常規(guī)。
不良反應(yīng)還包括口腔炎、皮疹或皮膚瘙癢、頭暈頭痛、精神不佳、月經(jīng)不調(diào)等。
可能危害胎兒,因此妊娠期婦女及治療期有生育要求的婦女禁用。
嚴(yán)重肝病患者、消化道潰瘍或既往史者、過敏既往史者禁用。
艾拉莫德不可與華法林、西咪替丁、苯巴比妥聯(lián)用,與非甾體抗炎藥聯(lián)用可增加胃腸道反應(yīng)風(fēng)險,需謹(jǐn)慎。