1-氨基-11-疊氮-3,6,9-三氧雜十一烷，英文名為Amino-PEG3-C2-Azido，常溫常壓下為淡黃色油狀液體，在水和強(qiáng)極性有機(jī)溶劑中有一定的溶解性。1-氨基-11-疊氮-3,6,9-三氧雜十一烷是一種疊氮類化合物，對(duì)強(qiáng)光照和熱源較為敏感，主要用作生物化學(xué)合成試劑，有相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道該物質(zhì)可用于合成 PARP1 降解劑 iRucaparib-TP3。

理化性質(zhì)

1-氨基-11-疊氮-3,6,9-三氧雜十一烷的烷基鏈兩端都含有具有豐富轉(zhuǎn)化活性的官能團(tuán)疊氮和氨基單元。該物質(zhì)結(jié)構(gòu)中的疊氮官能團(tuán)可以在Click反應(yīng)中作為受體與炔烴反應(yīng)形成新的分子，并且給分子提供一個(gè)三唑單元。這種反應(yīng)在生物化學(xué)合成中非常有用，可以用于將特定官能團(tuán)引入到生物活性分子中從而改變它們的性質(zhì)或增強(qiáng)其生物活性。1-氨基-11-疊氮-3,6,9-三氧雜十一烷也可以借助氨基單元的親核性，將該分子骨架接入到目標(biāo)產(chǎn)物分子結(jié)構(gòu)中去。

合成方法

圖1 1-氨基-11-疊氮-3,6,9-三氧雜十一烷的合成方法

在一個(gè)干燥的反應(yīng)器中，于氮?dú)鈿夥障聦⒁凰想拢?.95毫升，19.5毫摩爾）加入到溶于（40毫升）中的TEG-疊氮化合物（1.7克，4.9毫摩爾）溶液里。然后在回流的狀態(tài)下將反應(yīng)混合物加熱攪拌反應(yīng)18小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后將反應(yīng)混合物冷卻至室溫，通過過濾去除反應(yīng)體系中產(chǎn)生的白色沉淀。將所得的濾液在減壓條件下進(jìn)行濃縮以除去有機(jī)溶劑。然后在乙醚（20毫升）中攪拌殘?jiān)?小時(shí)，過濾有機(jī)物并在減壓條件下濃縮濾液即可獲得產(chǎn)物。[1]

應(yīng)用

1-氨基-11-疊氮-3,6,9-三氧雜十一烷是生物化學(xué)合成連接劑，它可借助烷基鏈上的疊氮基團(tuán)和氨基基團(tuán)可用于合成生物活性分子和藥物傳遞物以改善藥物的靶向性和治療效果，在多種靶向藥物傳遞物的合成中有一定的應(yīng)用。

參考文獻(xiàn)

[1] Spicer, Christopher D.; et al Chem (2017), 2(1), 125-138.