依度沙班中間體，常溫常壓下為黃色結(jié)晶固體，具有一定的吸濕性。該物質(zhì)是一種醫(yī)藥化學(xué)中間體，主要用于藥物分子依度沙班的生產(chǎn)工業(yè)中。依度沙班作為可口服的、每日一次的直接抗凝血Xa抑制劑，其對(duì)FXa的選擇性是凝血酶的上萬(wàn)倍（對(duì)其他絲氨酸蛋白酶無(wú)作用），臨床上用于非瓣膜病房顫患者的治療和系統(tǒng)性栓塞的預(yù)防。

圖1 依度沙班中間體的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

理化性質(zhì)

依度沙班中間體是依度沙班系列產(chǎn)品，從化學(xué)結(jié)構(gòu)的角度來(lái)看它是一種三級(jí)胺的鹽酸鹽，微溶于二甲基亞砜和N,N-二甲基甲酰胺。該化合物具有較好的化學(xué)穩(wěn)定性，由于其結(jié)構(gòu)中既含有堿性的氨基單元又含有一個(gè)酸性的羧酸單元，因此在制備和使用該物質(zhì)時(shí)應(yīng)該格外注意反應(yīng)體系的酸堿度并采取適當(dāng)?shù)拇胧﹣?lái)確保反應(yīng)體系的酸堿度適當(dāng)，這樣可以提高反應(yīng)的產(chǎn)率和生產(chǎn)效率。此外，確保反應(yīng)體系的適當(dāng)酸堿度對(duì)于依度沙班中間體的后續(xù)應(yīng)用非常重要。

醫(yī)藥應(yīng)用

依度沙班中間體是一種沙班系列的醫(yī)藥分子合成中間體，可用于藥物分子依度沙班的生產(chǎn)制備過(guò)程中。依度沙班在臨床上主要用于非瓣膜病房顫患者的卒中和系統(tǒng)性栓塞的預(yù)防，同時(shí)還被用于已經(jīng)使用非腸道抗凝藥物5~10d的深靜脈血栓形成和肺栓塞患者。與依諾肝素相比，依度沙班能更顯著地降低靜脈血栓栓塞和手術(shù)大出血的發(fā)生率。該藥物最初由日本三共株式會(huì)社研發(fā)，2011年獲日本PMDA批準(zhǔn)，2015年1月被美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，2015年6月獲歐洲EMA批準(zhǔn)上市。依度沙班因其方便的口服給藥途徑和每日一次的用藥方案，逐漸成為非瓣膜性房顫患者抗凝治療的重要選擇之一。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] 張清,羅素新,唐炯.新型Xa因子抑制劑——依度沙班在心房顫動(dòng)患者抗凝治療中的研究進(jìn)展[J].心血管病學(xué)進(jìn)展, 2016, 37(2):5.