利伐沙班中間體，常溫常壓下為白色結(jié)晶固體，在強極性有機溶劑例如二甲基亞砜，醇類有機溶劑中有一定的溶解性。該物質(zhì)是一種醫(yī)藥化學(xué)中間體，其主要用于藥物分子利伐沙班的生產(chǎn)工業(yè)中。利伐沙班是一種高選擇性、劑量依賴性新型口服抗凝藥，它可通過抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成進而發(fā)揮抗凝作用，該藥物主要用于治療成人靜脈血栓形成(DVT)，降低急性DVT后DVT復(fù)發(fā)和肺栓塞（PE）的風(fēng)險。

圖1 利伐沙班中間體的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

理化性質(zhì)

從化學(xué)角度來看，利伐沙班中間體一種胺類化合物的鹽酸鹽形式，其結(jié)構(gòu)中含有一個游離的氨基單元，具有較強的堿性和一定的親核性。該物質(zhì)對氧化劑較為敏感，氨基單元容易被氧化劑破壞，將其制備成相應(yīng)的鹽酸鹽形式有利于提高它的化學(xué)穩(wěn)定性和運輸方便性。鹽酸鹽形式的該物質(zhì)相對于游離氨基形式更加穩(wěn)定，不容易受到氧化劑的破壞能夠在一定條件下更長時間地保持化學(xué)穩(wěn)定性。需要說明的是該醫(yī)藥中間體在進行后續(xù)的藥物分子合成時，一般要求將其用堿進行中和處理再進行后續(xù)的化學(xué)轉(zhuǎn)化反應(yīng)。

醫(yī)藥應(yīng)用

利伐沙班中間體是一種醫(yī)藥化學(xué)中間體，可用于藥物分子利伐沙班的生產(chǎn)制備過程中。利伐沙班是一種高選擇性的抗凝藥物，它可用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者以預(yù)防靜脈血栓形成(VTE)。利伐沙班也用于治療成人靜脈血栓形成(DVT)，降低急性DVT后DVT復(fù)發(fā)和肺栓塞（PE）的風(fēng)險。該藥物還可用于治療具有一種或多種危險因素（例如：充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發(fā)作病史）的非瓣膜性房顫成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的風(fēng)險。[1]

參考文獻

[1] 陳怡琳,施仲偉.抗凝新藥利伐沙班臨床研究進展[J].心血管病學(xué)進展, 2009, 30(5):4.