1-氨基海因鹽酸鹽，常溫常壓下為淡黃色固體粉末，可溶于水不溶于醚類有機溶劑。1-氨基海因鹽酸鹽是呋喃妥因在動物組織中的主要代謝物(metabolite)，可作為測定肉、奶等獸藥殘留的測定指標。此外，它也可用于合成殺體外寄生蟲藥以及骨骼肌弛緩藥。

圖1 1-氨基海因鹽酸鹽的性狀圖

性質

1-氨基海因鹽酸鹽與組織蛋白的共價結合以及在微酸性條件下的釋放是其重要的特性之一。這種特性使得可以從組織中釋放出來，并與2-硝基苯甲醛衍生形成AHD（2-硝基苯基衍生物），從而可以進行檢測。1-氨基海因鹽酸鹽具有較高的化學反應性，因此在常溫下長時間存放容易發(fā)生分解和變質。為了保持其穩(wěn)定性，通常要求將其密封保存在低溫環(huán)境中，例如-6度的冰箱中。這樣有助于延長其使用壽命并確保其在化學反應或實驗中的可靠性。

化學轉化

圖2 1-氨基海因鹽酸鹽的化學應用

將75 mg (0.5 mmol)鄰硝基苯甲醛溶于10 mL甲醇中，然后往其中加入76 mg (0.5 mmol) 1-氨基海因鹽酸鹽。將所得的反應混合物在65 °C下攪拌反應過夜，采用薄層色譜法(TLC)監(jiān)測反應進度，反應結束后直接將反應混合物在真空下進行濃縮以除去有機溶劑，所得的殘余物用乙醇洗滌3次以除去未反應的鄰硝基苯甲醛，即可得到目標產物分子。[1]

除去NaCl雜質的方法

一般來說在合成1-氨基海因酸鹽的過程中，所得的產物會或多或少地引入NaCl雜質，除去該雜質對該物質的后續(xù)應用具有重大的應用價值和意義。

圖3 從1-氨基海因鹽酸鹽中除去NaCl雜質的方法

1-氨基海因酸鹽與NaCl的混合物與丙酮回流反應，1-氨基海因酸鹽會跟丙酮發(fā)生縮合反應，產物溶于丙酮，過濾出NaCl后，將溶液蒸干再與濃鹽酸反應即可得到純的目標產物分子。需要說明的是這個方法是利用的氨基與丙酮的反應，因為起始原料是一種鹽酸鹽，其與丙酮回流反應時應當加入0.5以上當量的碳酸鉀將HCL中和掉，但是也要注意反應體系所用的堿不能是太強的堿，否則海因要水解。

應用

殘留物測定

1-氨基海因鹽酸鹽可作為測定肉、奶等獸藥殘留的測定指標。例如它是呋喃妥因在動物組織中的主要代謝物(metabolite)，可作為測定肉、奶等獸藥殘留的測定指標。呋喃妥因是一種優(yōu)良的抗菌藥物，抗菌譜較廣，口服后吸收迅速而完全，排泄也較快，在尿中排出量可達40-50%，常用于治療各種敏感細菌引起的尿路感染。該化合物也可以用作淋巴特定的、酪胺酸磷酸酶抑制劑。

合成中間體

除了作為呋喃妥因的代謝物，1-氨基海因鹽酸鹽本身也可以用于合成殺滅體外寄生蟲的藥物。它可能具有對寄生蟲的殺蟲活性，可以用于開發(fā)和制備新的寄生蟲治療藥物。該物質還可用于合成骨骼肌弛緩藥，這種藥物通過作用于神經-肌肉接頭，抑制神經傳遞，產生肌肉松弛效應。因此，在某些醫(yī)療和外科手術過程中，1-氨基海因鹽酸鹽可能被用于減少肌肉緊張和促進手術操作。該物質還可用作有機合成和醫(yī)藥化學中間體，多用于合成殺體外寄生蟲藥以及骨骼肌弛緩藥，例如有相關專利報道，該物質可用于藥物分子鹽酸阿齊利特的制備過程中，阿齊利特是一種新型Ⅲ類抗心律失常藥物，其作用機制是延長心肌動作電位時程（APD）和有效不應期（ERP）而延長心肌復極。臨床用于轉復防止房撲、房顫、室上性心動過速的復發(fā)和減少近期心肌梗死患者發(fā)生心律失常性猝死的危險。[2]

參考文獻

[1] Liu, Wei; et al Journal of Agricultural and Food Chemistry (2007), 55(17), 6829-6834.

[2] 鄭其萍豐艷梅顏戰(zhàn)勝.阿齊利特類似物的合成及其抗心律失?；钚匝芯縖J].中國藥物化學雜志, 2009, 019(001):27-30,38.