替考拉寧是一種糖肽類抗生素，對(duì)革蘭氏陽性菌具有較強(qiáng)的抗菌活性，是目前國(guó)內(nèi)臨床上最被看好的抗耐藥抗生素之一。替考拉寧由于其具有獨(dú)特的脂肪鏈展現(xiàn)出強(qiáng)的親脂性，能更易于滲入組織和細(xì)胞，與細(xì)菌作用后，通過阻礙細(xì)胞壁和細(xì)胞膜的正常合成，而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

藥理作用

作用機(jī)制

替考拉寧的作用機(jī)制為抑制細(xì)胞壁的合成，干擾肽聚糖的合成過程；藥物與處于分裂繁殖期細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽結(jié)合，結(jié)合點(diǎn)在粘肽末端的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸,從而阻止細(xì)菌細(xì)胞壁膜的合成，達(dá)到抑制與殺滅細(xì)菌。其具體作用過程如下圖所示 [2]：

藥物代謝動(dòng)力學(xué)

用法用量

不良反應(yīng)

注意事項(xiàng)

1．禁忌：對(duì)本品過敏者禁用；

2．孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕期間以及哺乳期間一般不應(yīng)用；

3．本品在配制過程中注意不能產(chǎn)生泡沫，需現(xiàn)配現(xiàn)用或4 ℃冰箱保存，貯存時(shí)間超過24 h建議不再使用［5］；

4．本品與萬古霉素可能有交叉過敏反應(yīng)，故對(duì)萬古霉素過敏者慎用；治療期間應(yīng)定期作血液學(xué)、肝、腎功能檢查；腎功能不全者長(zhǎng)時(shí)間用該藥應(yīng)對(duì)腎、耳功能進(jìn)行監(jiān)測(cè)。

精準(zhǔn)定位，未來可期

研究發(fā)現(xiàn)，替考拉寧是治療重癥肺炎的首選藥 [6-9]，另外，替考拉寧具有良好的抗革蘭陽性菌活性，是目前臨床上治療多重耐藥的金黃色葡萄球菌和腸球菌感染性疾病的首選藥物之一，對(duì)老人、新生兒、腎功能不全等其它不能應(yīng)用萬古霉素者，可以考慮改用替考拉寧，可以達(dá)到谷濃度值[10]。

總之，由于替考拉寧擁有腎毒性和耳毒性小，人體耐受好，活性高，可以肌注給藥和消除速率慢等優(yōu)勢(shì)使其在對(duì)其它抗生素耐藥的革蘭陽性菌感染方面有廣闊的應(yīng)用前景，有替代萬古霉素的趨勢(shì) [11,12]。

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