鹽酸酚芐明為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，幾乎無味。在乙醇或氯仿中易溶，在水中極微溶解。

適應(yīng)癥

鹽酸酚芐明為α受體阻斷藥，臨床用于外周血管痙攣性疾病，也可用于休克和嗜鉻細(xì)胞瘤。目前還未見關(guān)于鹽酸酚芐明的制備方法的中國(guó)專利報(bào)道。

副作用

1．常見鼻塞、口干、瞳孔縮小、反射性心跳加快、直立性低血壓和胃腸刺激等。

2．少見頭痛、神志模糊、倦怠、嗜睡、陽痿等。

3．偶可引起心絞痛和心肌梗死。

4．還有發(fā)生昏迷、全身抽搐、嚴(yán)重低鈉血癥的個(gè)案報(bào)道。

5．動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，本藥長(zhǎng)期口服可引起胃腸道癌。

制備方法

一種鹽酸酚芐明的制備方法，其特征在于：所述制備方法包括如下步驟：

（1）使苯酚與環(huán)氧丙烷在溫度60～85℃、pH7~8下進(jìn)行醚化反應(yīng)生成苯氧基異丙醇；

（2）使步驟（1）所得苯氧基異丙醇與二氯亞砜發(fā)生氯化反應(yīng)生成苯氧基異氯丙烷；

（3）使步驟（2）所得苯氧基異氯丙烷與2-氨基乙醇在聚乙二醇溶劑中，溫度165～170℃下進(jìn)行胺化反應(yīng)生成N-羥乙基苯氧基異丙胺；

（4）使步驟（3）所得N-羥乙基苯氧基異丙胺與氯化芐反應(yīng)發(fā)生縮合反應(yīng)生成N-羥乙基-N-芐基苯氧基異丙胺；

（5）使步驟（4）所得N-羥乙基-N-芐基苯氧基異丙胺發(fā)生成鹽反應(yīng)和氯代反應(yīng)生成N-氯乙基-N-芐基苯氧基異丙胺鹽酸鹽，即鹽酸酚芐明，

所述鹽酸酚芐明的制備方法用化學(xué)反應(yīng)方程式表示如下：