背景及概述[1][3]
鹽酸酚芐明是一種用于治療周圍血管痙攣性疾病和前列腺增生引起的尿潴留的藥物，它能改變由于興奮α-受體而產(chǎn)生的血管收縮反應(yīng)，可以降低周圍血管的阻力及解除容量血管處于收縮狀態(tài)的能力，從而使血管容量增加20%-30%。它有增加心肌收縮的能力，能增加心率和降低血壓，降低周圍的血管阻力，增加心排血量及降低氧消耗量等作用，此外，它還有抗組織胺的作用。它可以使休克病人尿量增加，皮膚變紅變暖。
藥理毒理[2]
?藥理作用鹽酸酚芐明片是作用時(shí)間長的α-受體阻滯劑(α1、α2)。作用于節(jié)后α腎上腺素受體，防止或逆轉(zhuǎn)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺作用，使周圍血管擴(kuò)張，血流量增加。臥位時(shí)血壓稍下降，直立時(shí)可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。
致癌、致突變和生殖毒性小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏(Ames，檢查致癌物質(zhì))實(shí)驗(yàn)表明，鹽酸酚芐明有致突變活性；小鼠微核實(shí)驗(yàn)(micronucleustest)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠腹腔內(nèi)連續(xù)注射鹽酸酚芐明，能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤，絕大多數(shù)是胃非腺性惡性腫瘤。在慢性口服實(shí)驗(yàn)中，大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發(fā)生率高，與藥物作用有關(guān)。未見鹽酸酚芐明影響生殖的研究結(jié)果。
藥代動(dòng)力學(xué)[2]
?口服后約30%的鹽酸酚芐明在胃腸道吸收，半衰期（t1/2）約24小時(shí)，作用可持續(xù)3~4天。本品在肝內(nèi)代謝，多數(shù)藥物24小時(shí)內(nèi)從腎及膽汁排出，少量在體內(nèi)保留數(shù)天。
臨床應(yīng)用和適應(yīng)癥[2]
1.嗜鉻細(xì)胞瘤的治療和術(shù)前準(zhǔn)備。
2.周圍血管痙攣性疾病。
3.前列腺增生引起的尿潴留
用法用量[2]
?給藥須按個(gè)體化原則，根據(jù)臨床反應(yīng)和尿中兒茶酚胺及其代謝物含量調(diào)整劑量。開始時(shí)1次10mg(1片)，1日2次，隔日增加10mg(1片)，直至獲得預(yù)期臨床療效，或出現(xiàn)輕微α受體阻斷的不良反應(yīng)。以20～40mg(2～4片)每日2次維持。
不良反應(yīng)[2]
?常見體位性低血壓、鼻塞、口干、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡，偶可引起心絞痛和心肌梗死。
藥物相互作用[2]
1.與擬交感胺類合用，升壓效應(yīng)減弱或消失。
2.與胍乙啶合用，易發(fā)生體位性低血壓。
3.與二氮嗪合用時(shí)拮抗后者抑制胰島素釋放的作用。
4.本品可阻斷左旋去甲腎上腺素引起的體溫過高，亦可阻斷利血平引起的體溫過低癥。
藥物過量[2]
?藥物過量時(shí)出現(xiàn)體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動(dòng)過速、嘔吐、嗜睡或休克，應(yīng)立即停藥，同時(shí)給予抗休克治療。輕者置患者于頭低腳高臥位，恢復(fù)腦供氧，綁腿和腹帶加壓有助于減輕患者的低血壓反應(yīng)和縮短藥物反應(yīng)時(shí)間；嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)，需靜脈輸注去甲腎上腺素重酒石酸鹽，拮抗鹽酸酚芐明的α受體阻滯作用。
禁忌[2]
?1.低血壓。
2.心絞痛、心肌梗死。
3.對(duì)本品過敏者。
注意事項(xiàng)[2]
?1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，長期口服可引起胃腸道癌。
2.腦供血不足時(shí)使用本品需注意血壓下降，可能加重腦缺血。
3.代償性心力衰竭者可引起反射性心跳加快，致心功能失代償。
4.冠心病患者可因反射性心跳加速而致心絞痛。
5.腎功能不全時(shí)可因降壓和腎缺血導(dǎo)致腎功能進(jìn)一步損害。
6.上呼吸道感染時(shí)可因鼻塞加重癥狀。
7.用藥期間需定時(shí)測(cè)血壓。
8.開始治療嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)，建議定時(shí)測(cè)定尿兒茶酚胺及其代謝物，以決定用藥量。
9.反射性心率加速可加用β受體阻滯劑；與食物或牛奶同服以減少胃腸道刺激。
10.酚芐明過量時(shí)，不能使用腎上腺素，否則會(huì)進(jìn)一步加劇低血壓，這稱為腎上腺素的反轉(zhuǎn)效應(yīng)。
主要參考資料
[1][中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)]CN201210388733.8一種鹽酸酚芐明的制備方法
[2]鹽酸酚芐明片說明書
[3][中國發(fā)明]CN200610144299.3鹽酸酚芐明-乙基纖維素緩釋微囊的制備方法