氫溴酸加蘭他敏是一種從植物雪花蓮中提取的生物堿,是一種弱競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性的乙酰膽堿酯酶抑制劑,可以增加大腦中的乙酰膽堿水平,從而改善輕度到中度阿爾茨海默病的癥狀。
性狀
氫溴酸加蘭他敏為白色或類白色結(jié)晶性粉末,易溶于水,是一種胺類化合物,具有堿性,能與酸反應(yīng)生成鹽類。
代謝
氫溴酸加蘭他敏主要在肝臟代謝為去甲加蘭他敏,代謝物有抗膽堿酯酶作用,相當(dāng)于氫溴酸加蘭他敏的1/3。
藥理學(xué)
氫溴酸加蘭他敏是一種選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性及可逆性的乙酰膽堿酯酶抑制劑,能通過血腦屏障,增強(qiáng)膽堿能系統(tǒng)的活性,改善阿爾茨海默病患者的認(rèn)知功能。此外,氫溴酸加蘭他敏還可通過與煙堿型受體變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合而提高乙酰膽堿的內(nèi)在作用。
作用特點(diǎn)
氫溴酸加蘭他敏為抗膽堿酯酶藥,能透過血腦屏障,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用較強(qiáng),臨床主要用于治療輕度到中度阿爾茨海默型癡呆癥狀。