氫溴酸加蘭他敏是從石蒜屬植物中分離出的一種生物堿,系可逆性乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑,易于通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織,對(duì)中樞神經(jīng)作用較強(qiáng)。與毒扁豆堿、新斯的明、吡啶斯的明比較,其治療范圍廣,毒性小,毒罩堿樣作用微弱短暫。易為病人耐受且不良反應(yīng)少。AChE抑制劑能通過(guò)擬膽堿機(jī)制改善動(dòng)物和人的學(xué)習(xí)與記憶功能。為抗膽堿酯酶藥,并可改善神經(jīng)肌肉間的傳達(dá)室導(dǎo),用于重癥肌無(wú)力、進(jìn)行性肌營(yíng)養(yǎng)不良、脊髓灰質(zhì)炎后遺癥、兒童麻痹、因神經(jīng)系統(tǒng)疾患所致感覺(jué)或運(yùn)動(dòng)障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎等。
化學(xué)性質(zhì)
氫溴酸加蘭他敏為白色或類白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無(wú)臭、味苦。在水中溶解,在乙醇中微溶,在丙酮、三氯甲烷、乙醚中不溶。
適應(yīng)癥
氫溴酸加蘭他敏適用于良性記憶障礙,提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖象回憶、無(wú)意義圖形再認(rèn)及人像回憶等能力。對(duì)癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙也有改善作用。
用法用量
口服,一次4mg,一日4次;三天后改為一次10mg,一日4次或遵醫(yī)囑。
藥理作用
氫溴酸加蘭他敏為抗膽堿酯酶藥,可通過(guò)血腦屏障,藥效試驗(yàn)證明本品對(duì)小鼠被動(dòng)回避操作獲得有促進(jìn)作用,對(duì)茛菪堿和亞硝酸鈉造成的記憶鞏固障礙有明顯改善;對(duì)大鼠明暗辨別操作的學(xué)習(xí)記憶再現(xiàn)有良好促進(jìn)作用。
副作用
1.心血管系統(tǒng):可見(jiàn)心動(dòng)過(guò)緩、心律不齊、房室傳導(dǎo)阻滯、房性心律失常、心悸、心肌缺血或梗塞,罕見(jiàn)低血壓。
2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):可見(jiàn)體重下降、脫水、低鉀血癥、偶見(jiàn)血糖增高。
3.呼吸系統(tǒng)可見(jiàn)鼻炎。
4.泌尿生殖系統(tǒng):可見(jiàn)尿道感染。
5.神經(jīng)系統(tǒng):常見(jiàn)發(fā)熱、疲勞、眩暈、頭痛、發(fā)抖、失眠、嗜睡、抑郁、夢(mèng)幻、意識(shí)錯(cuò)亂及暈厥。罕見(jiàn)張力亢進(jìn)、感覺(jué)異常、失語(yǔ)癥、動(dòng)力功能亢進(jìn)、癲癇發(fā)作、震顫、腿痛性痙攣、一過(guò)性缺血發(fā)作或腦血管意外等。
6.消化系統(tǒng):可見(jiàn)口干、惡心、嘔吐、反胃、腹脹、腹痛、腹瀉、畏食、消化不良、吞咽困難、消化道出血。
7.血液:可見(jiàn)貧血,偶見(jiàn)血小板減少。
8.耳:可見(jiàn)耳鳴。
9.其他:偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)。