噻奈普汀鈉鹽，別名有噻奈普汀鈉；達(dá)體朗；硫耐撲定；噻萘普汀，英文名Tianeptine sodium salt，是一種新型三環(huán)類抗抑郁藥，通過作用于5-HT系統(tǒng)而發(fā)揮抗抑郁作用，臨床主要用于治療抑郁癥。噻奈普汀鈉鹽對心境紊亂有較好的作用,對軀體不適癥狀具有顯著作用，特別是對與焦慮和心境紊亂有關(guān)的胃腸道不適癥狀效果明顯。動物試驗中觀察到，噻奈普汀鈉鹽可增加海馬區(qū)錐狀細(xì)胞的自發(fā)性活動，加速功能抑制后的恢復(fù)，加快大腦皮質(zhì)和海馬區(qū)神經(jīng)元攝取5-羥色胺的速度。[1]

圖1 噻奈普汀鈉片

藥代動力學(xué)

人體服用噻奈普汀鈉鹽后,胃腸道吸收迅速而完全。其藥代動力學(xué)觀察為:口服12.5mg后，0.79～1.8h可達(dá)血藥濃度峰值，血藥峰值濃度為246ng/ml。體內(nèi)分布迅速，蛋白結(jié)合率高達(dá)94%。在肝臟通過β-氧化作用和N-脫甲基作用代謝。極少量原形化合物（8%）自腎臟排出，主要是其代謝物從尿中排出。半衰期為2.5h。長期用藥的老年人及腎功能不全患者，半衰期延長1h，肝功能不全者未見不良影響。

用法用量

噻奈普汀鈉鹽為處方藥，必須由醫(yī)生根據(jù)病情開處方拿藥，并遵醫(yī)囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。片劑在服用時，不要咀嚼、壓碎，應(yīng)該整個吞服。每天按時、按量服用。不要自行隨意加量、減量或者超期用藥。成人口服一次12.5毫克，3次/日，于三餐（早、中、晚）前口服。對于超過70歲的患者，和存在腎功能不全的患者，劑量應(yīng)限制在每日2片，或遵醫(yī)囑。[2]

用藥禁忌

患者在使用噻奈普汀鈉鹽時,應(yīng)注意對本品或制劑中任何成分過敏者,妊娠期婦女,哺乳期婦女以及15歲以下的兒童禁用；停用單胺氧化酶抑制藥少于14天患者禁用。有心血管疾病患者,胃腸道疾病患者,嚴(yán)重肝腎功能不全的患者以及老年患者，需慎用本品；本品可引起警覺下降、嗜睡等，司機(jī)或機(jī)械操作者慎用。[2]

用藥說明

噻奈普汀鈉鹽對老人的影響：年齡超過70歲的老年人長期服用噻奈普汀，其清除半衰期延長1h。使用單胺氧化化酶抑制劑的患者必須停藥2周后方能服用噻奈普汀鈉鹽；而停用噻奈普汀鈉鹽24h后，即可使用單胺氧化化酶抑制劑。水楊酸可以降低噻奈普汀的蛋白結(jié)合率，故同時服用高劑量水楊酸時，推薦減少噻奈普汀鈉鹽的用量。該藥品需要避免與非選擇性單胺氧化化酶抑制劑合用，因為兩者合用有導(dǎo)致休克或陣發(fā)性高血壓、高溫、驚厥、死亡的危險性。此外, 圣約翰草與噻奈普汀鈉鹽合用，可能會導(dǎo)致5-羥色胺綜合征（高血壓、高熱、肌陣攣、精神狀態(tài)改變）。該藥品與貫葉連翹合用也可導(dǎo)致5-羥色胺綜合征;當(dāng)與大麻屬藥物合用，可導(dǎo)致心動過速和譫妄。需要說明的是,抑郁癥患者具有自殺傾向，故必須密切監(jiān)護(hù)患者，特別在治療開始階段。如欲進(jìn)行全身麻醉，必須告知麻醉師，患者正在服用噻奈普汀鈉鹽，并在手術(shù)前24或48h停藥。如欲進(jìn)行急診手術(shù)，雖未事先停藥，仍可進(jìn)行手術(shù)，但術(shù)中應(yīng)密切監(jiān)護(hù)。最后, 使用噻奈普汀鈉鹽需要遵照醫(yī)生處方,足量、足療程應(yīng)用。病情完全控制前患者的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停藥，以免形成耐藥性、導(dǎo)致病情反復(fù)或者再次加重。[3]

儲存條件

噻奈普汀鈉鹽藥品應(yīng)該在30℃以下的陰涼干燥處保存,不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人員使用。

參考文獻(xiàn)

[1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學(xué)藥和生物制品.2015年版.北京：中國醫(yī)藥科技出版社，2017.

[2] 噻奈普汀鈉鹽的使用說明書

[3] 陳新謙，金有豫，湯光.新編藥物學(xué).第17版.北京：人民衛(wèi)生出版社，2014.