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常用硝基咪唑類--替硝唑

2023/3/30 9:11:15 作者:霍夫曼

替硝唑是屬于硝基咪唑類抗生素,替硝唑氯化鈉注射液為第三代硝基咪唑類衍生物,本文以替硝唑氯化鈉注射液展開,其主要成分為替硝唑。輔料為氯化鈉和注射用水。

藥理作用

本品對(duì)原蟲及厭氧菌有較高活性。對(duì)脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌,韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性,2~4 mg/L 的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌:微需氧菌、幽門螺桿菌對(duì)其敏感:對(duì)陰道滴蟲的 MIC 與甲硝唑相仿,其代謝物對(duì)加得納菌的活性較替硝唑?yàn)閺?qiáng)。

替硝唑.jpg

適應(yīng)癥

1.本品用于預(yù)防術(shù)后由厭氧菌引起的感染,尤適合于胃腸道和女性生殖系統(tǒng)厭氧菌感染。

2.本品用于證實(shí)或很可能由類桿菌屬、脆弱擬桿菌屬、其它擬桿菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、消化球菌屬、真桿菌、發(fā)酵鏈球菌,韋榮球菌屬等厭氧菌引起的下列感染:如重度冠周炎、重度口腔間隙感染,敗血癥、竇炎、肺炎、膿胸、肺膿腫、骨髓炎、腹膜炎及手術(shù)傷口感染;胃腸道和女性生殖系統(tǒng)感染。

藥物相互作用

1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強(qiáng)它們的作用,引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。

2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物合用時(shí),可加強(qiáng)本品代謝,使血藥濃度下降,并使苯妥英鈉排泄減慢。

3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時(shí),可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄,延長(zhǎng)本品的血消除半衰期,應(yīng)根據(jù)血藥濃度測(cè)定的結(jié)果調(diào)整劑量。

4.本品干擾雙硫侖代謝,兩者合用時(shí),患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故 2 周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。

用法用量

1.預(yù)防手術(shù)后由厭氧菌引起的感染。

總量1.6g,分一次或二次靜脈緩慢滴注,次手術(shù)前 2~4 小時(shí)滴注,第二次手術(shù)期間或術(shù)后12~24小時(shí)內(nèi)滴注。

2.治療厭氧菌引起的感染。

靜脈緩慢滴注,每天一次,每次0.8g,連用5~6天,當(dāng)某種感染類型使病人難以康復(fù)時(shí),療程可視臨床情況而定。

注意事項(xiàng)

1.如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)及時(shí)停藥。

2.用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料,因可引起體內(nèi)乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過(guò)程,導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng),患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。

3.肝功能減退者本品代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積,應(yīng)予減量,并作血藥濃度監(jiān)測(cè)。

4.念珠菌感染者應(yīng)用本品,其癥狀會(huì)加重,需同時(shí)給抗真菌治療。

不良反應(yīng)

1.不良反應(yīng)少見而輕微,主要為惡心,嘔吐,上腹痛、食欲下降及口腔金屬味,可有頭痛,眩暈,皮膚瘙癢,皮疹、便秘及全身不適。此外還可有血管神經(jīng)性水腫、中性粒細(xì)胞減少、雙硫侖樣反應(yīng)及黑尿。

2.偶見滴注部位輕度靜脈炎。高劑量時(shí)也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。

禁忌

對(duì)本品或吡咯類藥物過(guò)敏患者以及有活動(dòng)性中樞神經(jīng)疾病和血液病者禁用。

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