1. 酮替芬(富馬酸酮替芬)屬于哪一類抗過敏藥?
抗過敏藥主要分為抗組胺藥、白三烯受體拮抗藥和肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑。
其中,抗組胺藥常用的有氯雷他定、西替利嗪、撲爾敏等;白三烯受體拮抗藥的代表品種是孟魯司特鈉。
今天我們要介紹的酮替芬則屬于肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑,兼具抗組胺和肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑雙重作用。
2. 富馬酸酮替芬是如何發(fā)揮作用的?
我們先來了解一下過敏反應(yīng)是怎樣引發(fā)的。當(dāng)一個(gè)過敏體質(zhì)的孩子首次接觸某種過敏原(比如花粉、塵螨、霉菌、寵物皮屑、某些食物等)時(shí),他的免疫系統(tǒng)會(huì)被激活并產(chǎn)生一種叫做IgE的抗體,然后這種抗體就會(huì)去找一個(gè)靠山粘著——這個(gè)靠山就是肥大細(xì)胞,這種細(xì)胞主要分布在皮膚、氣道粘膜、胃和小腸粘膜上,參與人體免疫調(diào)節(jié)。
抗體來投靠,肥大細(xì)胞就欣然把它留下來做警衛(wèi)。等孩子下一次再接觸到這種過敏原時(shí),就會(huì)被當(dāng)警衛(wèi)的抗體認(rèn)出來,并報(bào)告給肥大細(xì)胞,肥大細(xì)胞一聽有外人入侵,就立刻釋放組胺、白三烯等“炎性介質(zhì)”進(jìn)行反擊,這就引起了人體相應(yīng)部位的過敏癥狀(比如皮膚的蕁麻疹、氣道的哮喘、過敏性鼻炎,胃腸黏膜的腹瀉等)。
酮替芬有穩(wěn)定肥大細(xì)胞細(xì)胞膜的作用,使得肥大細(xì)胞不至于太敏感,從而減少組胺、白三烯等“炎性介質(zhì)”的釋放,起到抗過敏作用。
另外,酮替芬也有抗組胺作用,它可以把組胺的搭檔“組胺H1受體”搶過來,使得組胺無法產(chǎn)生炎癥反應(yīng)。
3. 酮替芬可用于治療哪些疾???
酮替芬有口服片劑/膠囊劑、滴眼液、滴鼻劑/鼻噴霧劑等不同的劑型。其中,滴眼液可作為治療和預(yù)防過敏性結(jié)膜炎的一線藥物選擇。
但是,它的口服劑型和鼻用劑型在過敏性鼻炎及哮喘的治療中均不是首選,臨床使用價(jià)值有限。
雖然國內(nèi)藥品說明書中寫著它可用于治療過敏性鼻炎、以及過敏性支氣管哮喘。但可以用≠推薦用。使用之前我們還要權(quán)衡藥物治療疾病的獲益和它的用藥風(fēng)險(xiǎn)。
事實(shí)上,目前國內(nèi)外均未將酮替芬列為過敏性鼻炎或者哮喘的一線主流治療藥物,主要是療效不及其他藥物。
在過敏性鼻炎的治療藥物中,酮替芬的療效比不上鼻用激素、鼻用抗組胺藥及口服二代抗組胺藥。
4. 兒童長期服用酮替芬安全嗎?
前面已經(jīng)說過,目前醫(yī)學(xué)界并沒有將酮替芬列為過敏性鼻炎或者哮喘的一線治療藥物。
所以針對兒童以上疾病長期治療時(shí),應(yīng)該首選一線藥物(如針對過敏性鼻炎的鼻用激素、鼻用抗組胺藥、口服二代抗組胺藥等;針對哮喘長期控制的是吸入糖皮質(zhì)激素、長效β受體激動(dòng)劑、孟魯司特鈉等)。
換句話說,只在沒有其他療效安全性更好的替代藥物時(shí),才會(huì)考慮給兒童長期服用酮替芬。
那長期使用它的安全性如何呢?因?yàn)樵诿绹驮S多其他國家并未批準(zhǔn)酮替芬口服劑型上市使用,導(dǎo)致臨床使用的相關(guān)研究不多。而且,這些研究多數(shù)又發(fā)表在1990年之前,兒童作為一個(gè)特殊群體,研究就更加少了。
1985年國外一項(xiàng)研究納入374名年齡在12歲以上的慢性特應(yīng)性哮喘患者,經(jīng)過酮替芬口服用藥一年(每次1mg,一天2次)的觀察,發(fā)現(xiàn)它最主要不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜,并且用藥1個(gè)月后有逐漸改善的趨勢。
2004年國外學(xué)者Schwarzer等將酮替芬相關(guān)的26項(xiàng)兒童研究(其中一項(xiàng)研究酮替芬療程最長達(dá)32周)結(jié)果進(jìn)行整合分析,共包含1826名年齡4個(gè)月-18歲哮喘或喘息兒童,結(jié)果顯示該藥主要不良反應(yīng)也還是鎮(zhèn)靜和體重增加。
總的來說,從現(xiàn)有的研究證據(jù)來看,酮替芬長期使用的安全性整體是可以接受的。但因其起效慢,療效不及其他藥物,因此常規(guī)不推薦作為一線抗過敏治療藥物。