本品主要成份為硫酸長(zhǎng)春新堿,化學(xué)名稱(chēng):硫酸長(zhǎng)春新堿。
分子式:C46H56N4O10·H2SO4
分子量:923.04
輔料:乳糖、氫氧化鈉
性狀:本品為白色或類(lèi)白色的疏松塊狀物或無(wú)定形固體;有引濕性;遇光或熱易變黃。
適應(yīng)癥
(1)急性白血病,尤其是兒童急性白血病,對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病療效顯著。
(2)惡性淋巴瘤。
(3)生殖細(xì)胞腫瘤。
(4)小細(xì)胞肺癌、尤文肉瘤、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤。
(5)乳腺癌、慢性淋巴細(xì)胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。
用法用量
成人劑量1~2mg(或1.4mg/m2)不大于2mg,年齡大于65歲者,每次1mg。兒童75ug/kg或2.0mg/m2,每周一次靜脈注射或沖入。聯(lián)合化療是連用2周為一周期。
不良反應(yīng)
(1)劑量限制性毒性是神經(jīng)系統(tǒng)毒性,主要引起外周神經(jīng)癥狀,如手指、神經(jīng)毒性等,與累積量有關(guān)。足趾麻木、腱反射遲鈍或消失,外周神經(jīng)炎。腹痛、便秘,麻痹性腸梗阻偶見(jiàn)。運(yùn)動(dòng)神經(jīng)、感覺(jué)神經(jīng)和腦神經(jīng)也可受到破壞,并產(chǎn)生相應(yīng)癥狀。神經(jīng)毒性常發(fā)生于40歲以上者,兒童的耐受性好于成人,惡性淋巴瘤病人出現(xiàn)神經(jīng)毒性的傾向高于其他腫瘤病人。
(2)骨髓抑制和消化道反應(yīng)較輕。
(3)有局部組織刺激作用,藥液不能外漏,否則可引起局部壞死。
(4)可見(jiàn)脫發(fā),偶見(jiàn)血壓的改變。
注意事項(xiàng)
(1)僅用于靜脈注射,漏于皮下可導(dǎo)致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏,應(yīng)立即停止輸液,并予相應(yīng)處理(參考氮芥外漏的處理)。
(2)防止藥液濺人眼內(nèi),一旦發(fā)生應(yīng)立即用大量生理鹽水沖洗,以后應(yīng)用地塞米松眼膏保護(hù)。
(3)沖人靜脈時(shí)避免日光直接照射。
(4)肝功能異常時(shí)減量使用。
藥物相互作用
(1)吡咯系列抗真菌劑(伊曲康唑),增加肌肉神經(jīng)系統(tǒng)的副作用。如發(fā)現(xiàn)有副作用,應(yīng)進(jìn)行減量、暫?;蛲K幍冗m當(dāng)處理。伊曲康唑有阻礙肝細(xì)胞色素P-4503A的作用,長(zhǎng)春新堿通過(guò)肝細(xì)胞染色素P-4503A代謝,合用可使長(zhǎng)春新堿代謝受抑制。
(2)與苯妥英鈉合用,降低苯妥英鈉吸收,或使代謝亢進(jìn)。
(3)與含鉬的抗亞、惡性腫瘤劑合用,可能增強(qiáng)第8對(duì)腦神經(jīng)障礙。
(4)與天冬酰胺酶合用,可能增強(qiáng)神經(jīng)系統(tǒng)及血液系統(tǒng)的障礙。為將毒性控制到最小,可將硫酸長(zhǎng)春新堿在天冬酰胺酶給藥前12~24小時(shí)以前使用。