背景及概述[1]
烯啶蟲胺,化學(xué)名為(E)-N-(6-氯-3-吡啶甲基)-N-乙基-N’-甲基-2-硝基亞乙烯基二胺,是由日本武田公司開發(fā)的一種煙酰亞胺類殺蟲劑。烯啶蟲胺具有卓越的內(nèi)吸性、滲透作用、殺蟲譜廣、安全無藥害,是防治刺吸式口器害蟲如白粉虱、蚜蟲、梨木虱、葉蟬、薊馬的換代產(chǎn)品,其作用機理與其它的新煙堿類殺蟲劑相似,主要作用于昆蟲神經(jīng)系統(tǒng),對害蟲的突觸受體具有神經(jīng)阻斷作用,在自發(fā)放電后擴大隔膜位差,并最后使突觸隔膜刺激下降,結(jié)果導(dǎo)致神經(jīng)的軸突觸隔膜電位通道刺激消失,致使害蟲麻痹死亡。
制劑[1-2]
一、烯啶蟲胺可溶性粒劑
例1:20%烯啶蟲胺可溶性粒劑
稱取97%烯啶蟲胺原藥206.2kg,十二烷基硫酸鈉:20kg,茶皂素:20kg,硫酸銨補至1000kg。將以上所述原藥、助劑、填料混合均勻,經(jīng)過氣流粉碎機粉碎后,制備得到20%烯啶蟲胺可溶性粉劑,添加適量的水,再次混合均勻,經(jīng)過螺桿擠壓造粒機造粒,50℃-65℃流化床干燥1h-2h,篩分得到20% 烯啶蟲胺可溶性粒劑。
例2:30%烯啶蟲胺可溶性粒劑
稱取97%烯啶蟲胺原藥309.3kg,LS-94(潤濕劑):30kg,有機硅增效劑:30kg,硫酸鈉補至1000kg。將以上所述原藥、助劑、填料混合均勻,經(jīng)過氣流粉碎機粉碎后,制備得到30%烯啶蟲胺可溶性粉劑,添加適量的水,再次混合均勻,經(jīng)過螺桿擠壓造粒機造粒,50℃-65℃沸騰床干燥1h-2h,篩分得到30%烯啶蟲胺可溶性粒劑。
二、烯啶蟲胺雙層片
烯啶蟲胺雙層片為上下疊層結(jié)構(gòu),總片重為0.35g,其中,烯啶蟲胺速釋層片重150mg,烯啶蟲胺控釋層片重200mg。
烯啶蟲胺速釋層中各組分的質(zhì)量含量分別為:主藥烯啶蟲胺6.7%,粘合劑羧甲基 纖維素鈉5%,崩解劑交聯(lián)羧甲基纖維素鈉3%,助流劑二氧化硅2%,潤滑劑硬脂酸鎂1%,余量為填充劑微晶纖維素82.3%。
烯啶蟲胺控釋層中各組分的質(zhì)量含量分別為:主藥烯啶蟲胺12.5%,控釋劑羥丙 基甲基纖維素40%,粘合劑聚羧甲基纖維素鈉3%,助流劑二氧化硅2%,潤滑劑硬脂酸鎂 1%,余量為填充劑微晶纖維素。
制備方法:
烯啶蟲胺速釋層:在快速混料機中,將烯啶蟲胺與微晶纖維素混合均勻,利用恰當(dāng) 濃度的羧甲基纖維素鈉溶液制粒,烘干,篩分,并與二氧化硅、硬脂酸鎂、交聯(lián)羧甲基纖維素 鈉混合均勻,制成顆粒1。
烯啶蟲胺控釋層:在快速混料機中,將烯啶蟲胺和微晶纖維素、羥丙基甲基纖維素 混合,利用恰當(dāng)濃度的聚羧甲基纖維素鈉溶液制粒,烘干,篩分,并與二氧化硅、硬脂酸鎂混 合均勻,制成顆粒2。
利用雙層壓片機分別進料,將顆粒1和顆粒2壓制成雙層片。
應(yīng)用 [2]
一、用于制備含烯啶蟲胺和茚蟲威的殺蟲組合物
CN201510467532.0提供了一種含烯啶蟲胺與茚蟲威的殺蟲組合物,該配方通過烯啶蟲胺與茚蟲威之間的合理混配,提高了藥效,延緩褐飛對烯啶蟲胺產(chǎn)生抗藥性的時間,延長了烯啶蟲胺與茚蟲威的使用壽命,降低了農(nóng)藥的使用量,有效的減輕了對環(huán)境的污染,成本低廉,同時也降低了農(nóng)民的經(jīng)濟負擔(dān),提高了食品安全,降低了對有益生物的危害;可以對稻飛虱進行抗藥性治理,對吡蟲啉,噻蟲嗪,噻嗪酮、吡蚜酮產(chǎn)生極高水平抗藥性的褐飛虱田間種群有較高防效,擴大了防治譜,降低對天敵的毒害作用,提供一種水基化、安全、對環(huán)境友好、高效的劑型。
二、含烯啶蟲胺和氟蟲雙酰胺的殺蟲組合物
CN201110418283.8提供的是一種含殺蟲有效成分烯啶蟲胺和氟蟲雙酰胺的殺蟲組合物及制備方法,該組合物包括殺蟲有效成分烯啶蟲胺和氟蟲雙酰胺和輔助成分,輔助成分是溶劑、助溶劑、分散劑、潤濕劑、乳化劑、穩(wěn)定劑、防凍劑、增稠劑、消泡劑、填料、微囊載體、崩解劑。
按照本技術(shù)領(lǐng)域公知的制劑加工方法配制成可濕性粉劑或水分散粒劑、微膠囊懸浮劑、水劑、懸浮劑、懸乳劑、微乳劑、水乳劑,其中殺蟲有效成分烯啶蟲胺與氟蟲雙酰胺的重量配比 為1∶200~200∶1,殺蟲有效成分的總重量百分比為0.2%~80%,烯啶蟲胺的重量百分比 是0.1%~80%,氟蟲雙酰胺的重量百分比是0.1%~50%,其余為輔助成分。本發(fā)明與單劑相比,防治水稻、小麥、棉花、蘋果、柑橘等農(nóng)作物害蟲,殺蟲效果好,用藥成本低,殺蟲有效活性成分烯啶蟲胺和氟蟲雙酰胺具有顯著的增效作用,尤其是用于防治水稻刺吸式口器害蟲和鱗翅目類害蟲和對抗性害蟲如防治稻縱卷葉螟和稻飛虱具有明顯的 增效作用,提高了防治效果;兩種有效成分混配,減少了用藥量,從而降低了成本、減輕了 對環(huán)境的污染;組合物由兩種作用機制不同的有效成分組成,有利于克服或延緩害蟲的抗藥 ;同時具備速效和長效兩大特點。
主要參考資料
[1] CN201410259242.2 一種烯啶蟲胺可溶性粒劑及其制備方法
[2] CN201810457467.7 烯啶蟲胺雙層片
[3] CN201510467532.0 一種含烯啶蟲胺和茚蟲威的殺蟲組合物及制備方法
[4] CN201110418283.8 一種含烯啶蟲胺和氟蟲雙酰胺的殺蟲組合物