美雄酮為甲睪酮的去氫衍生物,以劍麻皂甙元為原料制得,又稱17b-羥基-17a-甲基-1,4-雄甾二烯-3-酮,分子式為C20H28O2,密度:1.12g/cm3,熔點(diǎn):165-166°C,是一種白色至灰白色結(jié)晶粉末。
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物化性質(zhì)
外觀與性狀:白色至灰白色結(jié)晶粉末
密度:1.12g/cm3
熔點(diǎn):165-166 °C
沸點(diǎn):436.5oC at 760 mmHg
折射率:1.572
儲(chǔ)存條件:2-8oC
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作用與用途
能促進(jìn)蛋白質(zhì)合成,抑制蛋白質(zhì)異生,維持正氮平衡,使食欲增進(jìn)、肌肉增長、體重增加。促進(jìn)鈣磷在骨組織中沉積,促進(jìn)骨細(xì)胞間質(zhì)形成,加速骨鈣化和骨生長。
促進(jìn)組織新生和肉芽形成,加速創(chuàng)傷和潰瘍的修復(fù)。降低血膽固醇,改善脂質(zhì)代謝??诜撼扇碎_始時(shí)1日10—30mg,2—3次分服;病情得到控制后改為維持量,每日5—10mg,連用4—8周為一療程,重復(fù)療程時(shí)應(yīng)間隔1—2月。老人用量宜酌減。
乳幼兒每日0.05mg/kg。臨床用于慢性消耗性疾、骨質(zhì)疏松癥、嚴(yán)重感染和創(chuàng)傷燒傷等引起的負(fù)氮平衡,促進(jìn)早產(chǎn)兒及未成熟兒的生長等。對骨折不易愈合、高膽固醇血癥、產(chǎn)后衰弱等亦可使用。
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藥理
為甲睪酮的去氫衍生物,但雄激素作用較小,蛋白同化作用較強(qiáng)。其蛋白同化作用與丙酸睪酮相同,雄激素活性約為后者的1/100,分化指數(shù)為3。①能促進(jìn)蛋白質(zhì)合成,抑制蛋白質(zhì)異生,維持正氮平衡,使食欲增進(jìn)、肌肉增長、體重增加。②促進(jìn)鈣磷在骨組織中沉積,促進(jìn)骨細(xì)胞間質(zhì)形成,加速骨鈣化和骨生長。③促進(jìn)組織新生和肉芽形成,加速創(chuàng)傷和潰瘍的修復(fù)。④降低血膽固醇,改善脂質(zhì)代謝。臨床用于慢性消耗性疾病、骨質(zhì)疏松癥、嚴(yán)重感染和創(chuàng)傷燒傷等引起的負(fù)氮平衡。
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功效
促進(jìn)男性性器官的形成、發(fā)育、成熟,并對抗雌激素,抑制子宮內(nèi)膜生長及卵巢垂體功能。促進(jìn)蛋白質(zhì)合成代謝、興奮骨髓造血功能,刺激血細(xì)胞的生成。臨床用于男性性腺機(jī)能減退癥、無睪癥及隱睪征;婦科疾病,如月經(jīng)過多、子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥、老年骨質(zhì)疏松及小兒再生障礙性貧血。
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不良反應(yīng)
常見不良反應(yīng)可有惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉等。長期大量使用可致水鈉潴留、水腫、黃疸、肝功能障礙等;對女性病人可有輕微男性化反應(yīng),如痤瘡、多毛癥、聲音變粗、陰蒂肥大等。肝病、腎病、高血壓、前列腺癌病人及孕婦忌用。為提高療效,宜同時(shí)服用適量蛋白質(zhì)、糖和維生素等。