景及概述^{【1】【2】}

美雄酮是一種蛋白質(zhì)同化激素,能明顯地促進(jìn)蛋白質(zhì)合成同化作用,減少氨基酸分解異化作用,使肌肉增長,體重增加,降低氮質(zhì)血癥,同時(shí)能夠促進(jìn)骨髓造血功能,主要用于蛋白質(zhì)同化或吸收不足,以及蛋白質(zhì)分解亢進(jìn)或損失過多等情況,如嚴(yán)重?zé)齻?、手術(shù)后慢性消耗性疾病、老年骨質(zhì)疏松和腫瘤惡液汁等病人刀。有報(bào)道稱對治療再生障礙性貧血有較好的療效。去氫甲基擎丸素與甲基辜丸素相比較,其具有同化作用強(qiáng),但雄性激素樣作用弱的優(yōu)點(diǎn)。美雄酮作為甲基辜丸素藥物的延伸產(chǎn)品,該產(chǎn)品對治療人類疾病、動物疾病優(yōu)于其它同類產(chǎn)品且副作用小,同時(shí),去氫甲基皋丸素又是其它激素類藥物的重要中間體。隨著人口數(shù)量的不斷增加,養(yǎng)殖業(yè)的不斷發(fā)展及科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步,通過對專業(yè)營銷人員的調(diào)查獲知,年前全球年用量為噸左右,截至目前,已達(dá)到噸左右。其中國內(nèi)需求量為噸左右,歐洲市場年需求量噸左右,美洲市場年需求量噸左右,亞洲等其他市場年需求噸左右。

其具體作用如下：①能促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，抑制蛋白質(zhì)異生，維持正氮平衡，使食欲增進(jìn)、肌肉增長、體重增加。②促進(jìn)鈣磷在骨組織中沉積，促進(jìn)骨細(xì)胞間質(zhì)形成，加速骨鈣化和骨生長。③促進(jìn)組織新生和肉芽形成，加速創(chuàng)傷和潰瘍的修復(fù)。④降低血膽固醇，改善脂質(zhì)代謝。本品主要用于蛋白質(zhì)合成不足和分解增多的患者，如慢性消耗性疾病、骨質(zhì)疏松癥、嚴(yán)重感染和創(chuàng)傷燒傷等引起的負(fù)氮平衡，促進(jìn)早產(chǎn)兒和未成熟兒的生長等。此外，對骨折不易愈合、高膽固醇血癥、產(chǎn)后衰弱等亦可使用。對手術(shù)后使用糖皮質(zhì)激素所致傷口愈合延緩者，若伴用本品既可防止副作用，又可減少氮和鈣的丟失。

藥理^【3】

為甲睪酮的去氫衍化物，但雄激素作用較小，僅為丙酸睪酮的1／100，而蛋白同化作用較強(qiáng)，與丙酸睪酮相似，分化指數(shù)為3。本品能促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，抑制蛋白質(zhì)異生，維持正氮平衡，使食欲增加、肌肉增長及體重增加，促進(jìn)鈣、磷在骨組織中沉積，促進(jìn)骨細(xì)胞間質(zhì)的形成，加速骨鈣化和骨生長；促進(jìn)組織新生和肉芽形成，加速創(chuàng)傷和潰瘍的修復(fù)；降低血膽固醇，改善脂質(zhì)代謝。

作用與用途^【3】

雄激素類藥，為睪酮的十一酸酯，是睪酮的衍生物?？纱龠M(jìn)男性生長、男性第二性征和睪丸、副性腺結(jié)構(gòu)的發(fā)育。促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和減少分解，增強(qiáng)免疫功能，促進(jìn)骨骼生長。促進(jìn)紅細(xì)胞生成，反饋性抑制促性腺激素分泌，抑制雌激素分泌。用于原發(fā)性或繼發(fā)性睪丸功能減退；男孩體質(zhì)性青春期延遲；乳腺癌轉(zhuǎn)移的姑息性治療；再生障礙性貧血的輔助治療；中老年部分性雄激素缺乏綜合征。

適應(yīng)證

適用于慢性消耗性疾病、骨質(zhì)疏松癥以及嚴(yán)重感染和創(chuàng)傷、燒傷等引起的負(fù)氮平衡，促進(jìn)早產(chǎn)兒及未成熟兒生長等；亦適用于骨折不愈合、高膽固醇血癥、產(chǎn)后衰弱等。

體內(nèi)過程^【4】

口服后經(jīng)腸道吸收并通過淋巴系統(tǒng)進(jìn)入血液環(huán)循。體內(nèi)的分布以肝、腎、脂肪組織為主，提肛肌、附睪、前列腺其次。十一酸睪酮大部分在體內(nèi)水解成睪酮，以原形從尿中排泄的約占總量的7．2％。

用法用量

ISl服，必須在?？漆t(yī)生指導(dǎo)下使用。開始劑量按每日120—160 mg，用藥2周后，每日 40—120 mg的劑量維持。早晚2次，飯后口服，若每天服用的膠囊成單數(shù)，可在早上多服1粒，或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)^【4】

 多毛、痤瘡、陰莖異常勃起、精子減少、精液量減少、水鈉潴留。偶見胃腸不適或變態(tài)反應(yīng)。確診及可能前列腺癌、乳腺癌患者禁用?；颊呷缬行牧λソ?包括無癥狀型)、腎功能衰竭、前列腺肥大、高血壓、癲癇或三叉神經(jīng)痛(或有上述疾病史者)慎用。青春期前男孩應(yīng)慎用，以免骨骺早閉或性早熟。有水腫傾向的腎臟病、心臟病患者慎用。孕婦、哺乳期婦女禁用。老年患者代謝功能低下，前列腺易肥大，應(yīng)慎用。為提高療效，可同時(shí)服用適量蛋白質(zhì)、糖和維生素等。

禁忌

1. 對本藥過敏者禁用。

2．肝功能不全、腎病、前列腺癌、高血壓、孕婦及哺乳期婦女禁用。

參考文獻(xiàn)

[1]別松濤. 簡單節(jié)桿菌生物轉(zhuǎn)化17α-甲基睪丸素C_（1，2）-脫氫制備美雄酮[D].天津科技大學(xué),2005.

[2]湯光主編,實(shí)用內(nèi)科藥物手冊,中國醫(yī)藥科技出版社,2001年01月第1版,第767頁

[3]張樹林主編,醫(yī)師藥物手冊：精神科,海洋出版社,2008.1,第246頁

[4]師海波，王克林主編,最新臨床藥物手冊,軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)出版社,2008.1,第831頁