上市近50年的阿莫西林一直備受青睞。迄今，它仍是治療兒童部分常見細(xì)菌感染性疾病的一線抗生素，如：鏈球菌咽/扁桃體炎、細(xì)菌性鼻竇炎、細(xì)菌性肺炎、化膿性中耳炎、遷延性細(xì)菌性支氣管炎、幽門螺桿菌感染、動(dòng)物咬傷等等。同時(shí)，它也是大部分人個(gè)人使用頻率最高的抗生素。

什么是阿莫西林？

1958年，阿莫西林就由英國藥企Beecham公司（現(xiàn)并入葛蘭素史克公司）研發(fā)，1972年上市。

和青霉素類、頭孢菌素類一樣，阿莫西林同屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素這個(gè)大家族。它們都具有β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)，抗菌機(jī)理相似。

接下來，我們得了解一下β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌機(jī)制，否則就難以理解為什么部分細(xì)菌會(huì)產(chǎn)生耐藥性、為什么需要克拉維酸鉀來救場(chǎng)。

β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制

細(xì)菌常處于低滲環(huán)境（外界滲透壓低于細(xì)菌內(nèi)部），滲透壓可驅(qū)使外界水分進(jìn)入細(xì)菌內(nèi)部。實(shí)際情況下，細(xì)菌并沒有被水脹破，那是因?yàn)榧?xì)菌細(xì)胞壁中有種肽聚糖，可避免細(xì)菌自發(fā)吸水過多。而β-內(nèi)酰胺類抗生素能作用于細(xì)菌細(xì)胞壁，抑制其細(xì)胞壁中肽聚糖的形成，繼而導(dǎo)致細(xì)菌胞壁缺損，外界水分進(jìn)入菌體，致使菌體膨脹、裂解、死亡。

偉大的弗萊明觀察到這一現(xiàn)象，發(fā)現(xiàn)了青霉素，為延長人類平均壽命做了貢獻(xiàn)。

阿莫西林因?yàn)槠浣Y(jié)構(gòu)的改良，從而比青霉素和其他氨基青霉素更易穿透細(xì)菌，口服吸收效果好，在血液中濃度更高。

為什么阿莫西林要添加克拉維酸鉀？

β-內(nèi)酰胺類抗生素漸漸遇到一個(gè)麻煩：

部分細(xì)菌在抗生素的環(huán)境中發(fā)生基因突變，產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶。

β-內(nèi)酰胺酶可破壞β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致這類抗生素?zé)o法有效殺菌。

這種基因突變是細(xì)菌在抗生素選擇性壓力下的一種進(jìn)化。發(fā)生突變的細(xì)菌進(jìn)化成為耐藥菌株，得以繼續(xù)生長繁殖。

面對(duì)耐藥細(xì)菌，Beecham公司的科研人員于1974年研發(fā)出克拉維酸鉀。

克拉維酸鉀也是一種抗生素，不過殺菌力弱，所以市面上沒有單獨(dú)使用的克拉維酸鉀產(chǎn)品。

但它具備一個(gè)特殊功能：可牢固結(jié)合耐藥細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶，生成不可逆的復(fù)合物。耐藥細(xì)菌的β-內(nèi)酰胺酶因此喪失功能，無法破壞β-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)。

因此，克拉維酸鉀又稱為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。

摻兌了克拉維酸鉀的阿莫西林（也就是阿莫西林克拉維酸鉀），可利用其中的克拉維酸鉀去抑制耐藥細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶，保護(hù)阿莫西林的β－內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)不被破壞，繼而確保阿莫西林發(fā)揮殺菌作用。