枸櫞酸他莫昔芬為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末狀；無(wú)臭。其在甲醇中溶解，在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中極微溶解，在水中幾乎不溶；在冰醋酸中易溶。枸櫞酸他莫昔芬的熔點(diǎn)（通則0612）為142～148℃，熔融時(shí)同時(shí)分解。

藥理作用

枸櫞酸他莫昔芬為非固醇類(lèi)抗雌激素藥物。能與乳腺細(xì)胞的雌激素受體結(jié)合，藥物-受體復(fù)合物不易解離，不刺激轉(zhuǎn)錄或作用微弱。他莫昔芬能上調(diào)轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子β，此因子減少與惡性腫瘤的發(fā)展有關(guān)。還對(duì)蛋白激酶C有特異性抑制作用。這些作用都對(duì)依賴雌激素才能繼續(xù)生長(zhǎng)的腫瘤細(xì)胞有抑制作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服4～7小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度。給藥4天或更長(zhǎng)時(shí)間后可由于肝腸循環(huán)出現(xiàn)第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7～14小時(shí)。本藥在肝內(nèi)代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺，也有與雌激素受體結(jié)合的作用。本藥大部分以結(jié)合物形式由糞便排出，少量從尿中排出。

適應(yīng)癥

①激素受體陽(yáng)性的乳腺癌術(shù)后輔助治療及激素受體陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。②化療無(wú)效的晚期卵巢癌。

不良反應(yīng)（副作用）

1.治療初期骨和腫瘤疼痛可一過(guò)性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中胃腸道反應(yīng)：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰搔癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。骨髓：偶見(jiàn)白細(xì)胞和血小板減少；肝功：偶見(jiàn)異常；眼睛：長(zhǎng)時(shí)間(17個(gè)月以上)大量(每天240-320mg)使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。2.罕見(jiàn)的需引起注意的不良反應(yīng)：精神錯(cuò)亂，肺栓塞(表現(xiàn)為氣短)，血栓形成，無(wú)力，嗜睡。

禁忌

有眼底疾病者禁用。

注意事項(xiàng)

1.有肝功能異常者應(yīng)慎用。2.如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期查血鈣。3.運(yùn)動(dòng)員慎用。

特殊人群用藥

兒童注意事項(xiàng)：

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：

對(duì)胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。

老人注意事項(xiàng)：

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。