氮酮是 80 年代初由美國研究開發(fā)的一種高效皮膚滲透促進劑, 也是一種非離子表面活性劑; 化學名稱為1-Dodecylhexahydro-2H-azepin-2-one;N-Dodecylcaprolactam。

種類與應(yīng)用

氮酮作為滲透促進劑，除應(yīng)用于外用藥物外，還應(yīng)用于化妝品、印染、農(nóng)藥、肥料、皮革助劑中作為促滲透劑。此外，還報導氮酮有消炎、止痛和止癢作用。

目前的氮酮類產(chǎn)品有油溶性氮酮、水溶性氮酮、粉劑氮酮。

油溶性氮酮(或脂溶性氮酮)，即通常稱的Azone、Laurocapram，分子式：C18H35NO，分子量：281.48，無色至微黃透明油狀液體，是首先合成的氮酮產(chǎn)品。

水溶性氮酮(Water Soluble Laurocapram)，是為了克服油溶性氮酮不溶于水的缺點，開發(fā)的新的氮酮產(chǎn)品。水溶性氮酮既可溶于水，也可溶于水，其適應(yīng)性更廣，也是無色至微黃透明油狀液體。其生產(chǎn)方法包括將油溶性氮酮作結(jié)構(gòu)修飾，也包括重新合成。

粉劑氮酮是將液體氮酮與固體粉末結(jié)合(比如與白碳黑結(jié)合)，而得到的白色粉末狀固體)氮酮，在一些固體有效成份的使用上更為方便，如直接與晶體或粉末肥料混合，直接與粉末藥物混合等。

作用機理與研究

氮酮促進藥劑透皮吸收的研究在醫(yī)學雜志上報道較多, 其作用機理是降低角質(zhì)層中類脂質(zhì)的含量并破壞類脂質(zhì)的結(jié)構(gòu), 以促進藥物滲透。 近年來, 國內(nèi)外都將氮酮用于配制高滲透性農(nóng)藥制劑, 已獲農(nóng)業(yè)部登記的有高滲氧化樂果、抗磷敵 乳油等。一般認為, 高滲透農(nóng)藥的有效成分比原農(nóng) 藥有效成分下降 50% 左右, 生產(chǎn)成本下降 30%～ 60% , 這樣可降低農(nóng)藥殘留, 不僅有利于環(huán)境保護, 而且能夠延緩有害生物抗藥性的形成和發(fā)展。但昆 蟲的表皮結(jié)構(gòu)畢竟與哺乳動物不同, 農(nóng)藥能否真正 通過助滲作用達到對殺蟲劑增效的目的也受到了一 些質(zhì)疑。

安全性

氮酮幾乎無毒，比許多中藥還安全，現(xiàn)有的毒理研究顯示，急性口服毒性試驗：油溶性氮酮LD50為7.3±.8g/kg，水溶性氮酮LD50＞10g/kg；現(xiàn)有的皮膚刺激性試驗確認氮酮對皮膚無刺激、無過敏反應(yīng)。