硫酸粘菌素為白色或類白色粉末:無(wú)臭:有引濕性。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,屬堿性多肽類抗生素。
藥理作用
(1)藥效學(xué)
硫酸粘菌素屬窄譜殺菌劑。對(duì)大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、痢疾桿菌、布魯氏菌、弧菌、綠膿桿菌等革蘭氏陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用,其中對(duì)綠膿桿菌和弧菌的殺菌作用強(qiáng)大,殺菌機(jī)理是損害細(xì)菌細(xì)胞膜,增加其通透性,使菌體內(nèi)氨基酸、嘌呤、嘧啶、K+等外漏,亦能影響核質(zhì)和核糖體功能,導(dǎo)致細(xì)菌死亡。細(xì)菌對(duì)本品不易產(chǎn)生耐藥性,與多黏菌素B之間有完全交叉耐藥性,但與其他抗菌藥物之間無(wú)交又耐藥性,所有革蘭氏陽(yáng)性菌和變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬對(duì)本品耐藥。
主要用于治療革蘭氏陰性桿菌引起的腸道感染,外用治療燒傷和外傷引起的綠膿桿菌感染。作飼料藥物添加劑,有促生長(zhǎng)作用。
(2)藥動(dòng)學(xué)本品內(nèi)服吸收很少,大多數(shù)由糞排出。注射后在體內(nèi)分布廣,主要組織均在0.5~1小時(shí)達(dá)到峰濃度,但不易進(jìn)入腦脊液、胸腔、關(guān)節(jié)腔和感染灶。吸收后的藥物主要以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄。
作用與用途
硫酸粘桿菌素對(duì)革蘭氏陰性菌有強(qiáng)大抗菌作用,敏感菌有綠膿桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、克雷伯氏菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、巴斯德氏菌和弧菌等。而變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬和所有革蘭氏陽(yáng)性菌均對(duì)本品耐藥。 硫酸粘桿菌素主要用于治療革蘭氏陰性桿菌(大腸桿菌等)引起的腸道感染,對(duì)綠膿桿菌感染(敗血癥、尿路感染、燒傷或外傷創(chuàng)面感染)也有效。
作用機(jī)制
硫酸粘菌素在藥學(xué)劃分上屬于多肽類抗菌素,它是從微生物多粘芽孢桿菌的培養(yǎng)液中獲得的天然窄譜抗菌素。易溶于水,1%水溶液的pH值在4.0-6.5,所以其在pH值不超過(guò)7.5時(shí)的溶液里,穩(wěn)定性,藥效有保證;在pH值較大的堿性溶液中不穩(wěn)定。
主要是通過(guò)干擾細(xì)胞膜的通透性與核糖體的功能而導(dǎo)致細(xì)菌死亡;其獨(dú)特的抗菌作用,細(xì)菌一般不易產(chǎn)生耐藥性,與其它抗菌素之間也極少產(chǎn)生交叉耐藥性。對(duì)革蘭氏陰性菌具有快速而強(qiáng)大的殺滅作用,屬于殺菌劑。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌不敏感,所以對(duì)所有的革蘭氏陽(yáng)性菌均耐藥。對(duì)大腸桿菌、沙門氏菌屬、巴氏桿菌、嗜血桿菌、腸桿菌屬、綠膿桿菌、志賀氏菌屬等有很強(qiáng)的抗菌活性和應(yīng)用效果,與甲氧芐啶、克拉維酸鉀增效劑聯(lián)合配伍使用,可增強(qiáng)抗菌作用2-32倍。