鹽酸普拉克索屬于一種多巴胺受體激動劑，用于治療帕金森病的體征和癥狀；還可用于某些中度至重度不寧腿綜合征的癥狀治療。

適應(yīng)癥

鹽酸普拉克索被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時（劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動），需要應(yīng)用本品。

用法用量

口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進食均可。一天三次。

1.初始治療：

起始劑量為每日0.375mg，然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達到療效。如果需要進一步增加劑量，應(yīng)該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日劑量為4.5mg。然而，應(yīng)該注意的是，每日劑量高于1.5mg時，嗜睡發(fā)生率增加(見【不良反應(yīng)】)。

2.維持治療：

個體劑量應(yīng)該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的三項重要研究中，從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。作進一步劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受性進行。在臨床試驗中有大約5%的患者每天服用劑量低于1.5mg。當計劃減少左旋多巴治療時，每天服用劑量大于1.5mg對晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段，建議根據(jù)患者的個體反應(yīng)減少左旋多巴用量。

3.治療中止：

突然中止多巴胺能治療會導(dǎo)致神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征發(fā)生。因此，應(yīng)該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應(yīng)用普拉克索，直到日劑量降至0.75mg。此后，應(yīng)每天減少0.375mg(見【注意事項】)。

4.腎功能損害患者的用藥：

普拉克索的清除依靠腎功能。對于初始治療建議應(yīng)用如下劑量方案：

肌酐清除率高于50ml/min的患者無需降低日劑量。

肌酐清除率介于20-50ml/min之間的患者，本品的初始日劑量應(yīng)分兩次服用，每次0.125mg，每日兩次。

肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日劑量應(yīng)一次服用，從每天0.125mg開始。如果在維持治療階段腎功能降低，則以與肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日劑量，例如，當肌酐清除率下降30%，則本品的日劑量也減少30%。如果肌酐清除率介于20-50ml/min之間，日劑量應(yīng)分兩次服用;如果肌酐清除率低于20ml/min，日劑量應(yīng)一次服用。

5.肝功能損害患者的用藥：

對肝功能衰竭的患者可能不需要進行劑量調(diào)整，因為所吸收的藥物中大約90%是通過腎臟排泄的。然而，肝功能不全對本品藥代動力學(xué)的潛在影響還未被闡明。

不良反應(yīng)

使用鹽酸普拉克索預(yù)計可能出現(xiàn)以下不良事件：作夢異常，意識模糊，便秘，妄想，頭昏，運動障礙，疲勞，幻覺，頭痛，運動機能亢進，低血壓，食欲增加(暴食，食欲過盛)，失眠，性欲障礙，惡心，外周水腫，偏執(zhí)；病理性賭博，性欲亢進或其它異常行為；嗜睡，體重增加，突然睡眠發(fā)作；搔癢、皮疹和其它過敏癥狀。基于安慰劑對照試驗的匯總分析，其中包括1923名服用本品的患者和1354名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經(jīng)常發(fā)生不良事件。63%服用本品的患者和52%服用安慰劑的患者至少報告過一起不良事件。帕金森病患者中，普拉克索治療組多于

禁忌

對普拉克索或產(chǎn)品中任何其它成份過敏者。

注意事項

1.當腎功能損害的帕金森病患者服用本品時，建議參照【用法用量】減少劑量?；糜X為多巴胺受體激動劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會發(fā)生幻覺（多為視覺上的）。對于晚期帕金森病，聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運動障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng)，應(yīng)該減少左旋多巴用量。2.本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)，尤其對于帕金森病患者。在日?；顒又械耐蝗凰甙l(fā)作，有時沒有意識或預(yù)兆，但是這種情況很少被報導(dǎo)。必須告知患者這種副反應(yīng)，建議其在應(yīng)用本品治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然

特殊人群用藥

妊娠與哺乳期注意事項：

普拉克索對人懷胎期和哺乳期的感化還未被切磋。它對大年夜鼠和家兔異國致畸感化，但是，其在母體毒性劑量下對大年夜鼠胚胎有毒性(見毒理切磋)。本品禁用于懷胎期，錯非確切必要，比方，對胎兒潛伏的裨益大年夜于危害時。因為本品按捺人催乳素的分泌，因此其按捺泌乳。本品是不是是可分泌到裙釵乳汁中還未作切磋。大年夜鼠乳汁國藥物相干的發(fā)射性強度高于血漿。因為貧乏人的身材數(shù)值，應(yīng)盡大概不在哺乳期內(nèi)利用本品。但是，如果其利用不可制止的話，應(yīng)中斷哺乳。

藥物相互作用

1.普拉克索與血漿蛋白的結(jié)合程度很低(低于20%)，在男性體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物轉(zhuǎn)化.因此，普拉克索不可能與影響血漿蛋白結(jié)合的其它藥物相互作用，也不可能通過生物轉(zhuǎn)化清除。由于抗膽堿能藥物主要通過生物轉(zhuǎn)化清除，所以盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究，但可推測這種相互作用的可能性非常有限。普技克索與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動力學(xué)的相互作用。2.西咪替丁可以使普拉克索的腎臟清除率降低大約34%，可能是通過對腎小管陽離子分泌轉(zhuǎn)運系統(tǒng)的抑制實現(xiàn)的。因此，抑制這種主動的腎臟清除途徑或通過這種途徑清除的藥物，例如西咪替丁和金剛烷胺，可能與普拉克索發(fā)生相互作用并導(dǎo)致任何一種或兩種藥物的清除率降低。當這些藥物與本品同時應(yīng)用時，應(yīng)考慮降低普拉克索劑量。當本品與左旋多巴聯(lián)用時，建議在增加本品的劑量時降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。3.由于可能的累加效應(yīng)，患者在服用普拉克索的同時要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。4.普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時應(yīng)用(見注意事項)，例如預(yù)期會有拮抗作用時。

藥理作用

普拉克索是一種非麥角類多巴胺打動劑。體外切磋顯現(xiàn)，普拉克索對D2受體的特異性較高并具有純粹的內(nèi)涵活性，對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這類連絡(luò)感化與帕金森氏病的相干性不明白。普拉克索療治帕金森氏病的切當機制尚不清楚，目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關(guān)于。動物電生理測試顯現(xiàn)，普拉克索可通過拿獲紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而感化紋狀體神經(jīng)器官元放電頻率。