苯磺酸氨氯地平的降壓特點

苯磺酸氨氯地平降壓作用起效和緩，服藥后1-2周內(nèi)逐漸起效，6-8周時降壓作用。由于苯磺酸氨氯地平起效和緩，因此不產(chǎn)生明顯反射性交感激活作用。苯磺酸氨氯地平降壓作用平穩(wěn)持久，降壓效應(yīng)谷峰比（T/P）達67％左右，而且個體差異較小，幾乎所有患者的T/P比值均大于50％。即使漏服藥物，苯磺酸氨氯地平仍可維持谷效應(yīng)時的降壓作用，甚至長達48小時，48小時T/P比值55％。苯磺酸氨氯地平超長效的特點既來自于血漿半衰期長，又來自于與L-型鈣通道較持久的結(jié)合，這種特點優(yōu)于其它短效二氫吡啶鈣拮抗劑的緩釋或控釋制劑。

苯磺酸氨氯地平降壓作用較強。在比較不同種類降壓藥物降壓療效的研究中，苯磺酸氨氯地平的降壓幅度，收縮壓平均下降14.1mmHg，舒張壓平均下降12.2mmHg。在重度高血壓患者研究中，苯磺酸氨氯地平顯示強力降壓療效，收縮壓平均下降29mmHg，舒張壓平均下降17mmHg。苯磺酸氨氯地平不僅短期內(nèi)降壓作用較強，而且能長期持久地控制血壓，與其它種類降壓藥物相比具有更強的降壓療效，具有更高的血壓控制達標率。

苯磺酸氨氯地平還能較有效地控制血壓晨峰。在一項觀察降壓藥物對第2天清晨血壓影響的研究中，苯磺酸氨氯地平能有效降低89％高血壓患者的清晨血壓。經(jīng)8-12周治療，苯磺酸氨氯地平比ARB纈沙坦顯著降低血壓晨峰。VALUE動態(tài)血壓分支研究結(jié)果充分顯示，苯磺酸氨氯地平在服藥后20到24小時降低收縮壓作用明顯優(yōu)于纈沙坦，差別達到2.7mm Hg（p=0.039）。在降低清晨血壓升高速率方面,，苯磺酸氨氯地平也顯著優(yōu)于其它長效CCB。

苯磺酸氨氯地平這種強效、長效又平穩(wěn)控制血壓的特點，有利于阻止或減輕高血壓性心臟和血管病變以及動脈粥樣硬化病變的發(fā)生與進展。苯磺酸氨氯地平有效控制血壓晨峰的特點，有助于顯著減少觸發(fā)心、腦血管并發(fā)癥發(fā)生的機率。

不良反應(yīng)

由于苯磺酸氨氯地平起效和緩，作用平穩(wěn)，反射性交感激活程度很低，因此總體上不良反應(yīng)相對較少和較輕。其它二氫吡啶類CCB常見的不良反應(yīng)，如頭痛、面紅、心動過速等，在苯磺酸氨氯地平治療中很少或很輕。最常見的不良反應(yīng)是下肢水腫和輕度乏力。也有發(fā)生過敏性皮疹和牙齦增生的報道，但較少見。

苯磺酸氨氯地平的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴重程度與劑量有關(guān)，例如下肢水腫的發(fā)生率，根據(jù)11000例臨床調(diào)查資料，5mg劑量時3.0％，10mg劑量時10.8％。下肢水腫發(fā)生機理是因為微動脈與微靜脈擴張程度不相同，而不是體內(nèi)水鈉潴留，因此聯(lián)合ACEI（依那普利）或ARB治療能明顯減少和減輕下肢水腫。

由于苯磺酸氨氯地平較少和較輕的不良反應(yīng)，使其在長期治療過程中具有較高的服藥依從性和治療持續(xù)性。在TOMHS研究（歐洲的高血壓研究機構(gòu)）的4年治療期間，治療持續(xù)性以苯磺酸氨氯地平最高(83％)，并且在統(tǒng)計學上顯著高于其它降壓藥物。苯磺酸氨氯地平對糖、脂、尿酸代謝和電解質(zhì)均無影響。在老年人和糖尿病、冠心病、腎功能不全患者，均可安全使用，因此，苯磺酸氨氯地平可以稱得上是降壓的良藥！