常用的降壓藥有幾大類(lèi),在我國(guó),其中一類(lèi)使用最為廣泛,叫鈣離子通道阻滯劑,簡(jiǎn)稱(chēng) CCB,由于這類(lèi)藥物多是以地平結(jié)尾,所以又被稱(chēng)為地平類(lèi)降壓藥,比如硝苯地平、氨氯地平、左氨氯地平、尼莫地平、尼群地平、非洛地平等。
氨氯地平是鈣通道阻滯劑,屬于CCB類(lèi)降壓藥物
降壓原理:心肌與血管收縮,需要大量鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部,以形成所需電信號(hào)。鈣離子想進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)需要通過(guò)細(xì)胞膜上的鈣離子通道。而地平類(lèi)藥物可以霸占這個(gè)通道,阻止鈣離子進(jìn)入細(xì)胞,從而使心肌收縮減弱、血管松弛,血壓降低
地平片的升級(jí)換代:
代:以硝苯地平為代表的一代,是使用歷史最長(zhǎng)、最普遍的CCB,
第二代:以硝苯地平緩釋/控釋制劑、非洛地平、尼莫地平、貝尼地平為代表的二代
第三代:以氨氯地平、樂(lè)卡地平為代表的三代
氨氯地平屬第3代地平類(lèi)藥物,與之前的地平相比,主要差別在于其藥物釋放緩慢、穩(wěn)定,不會(huì)引起血藥濃度波動(dòng),故而副作用更少。氨氯地平在體內(nèi)的半衰期長(zhǎng)達(dá)35-50小時(shí),遠(yuǎn)高于硝苯地平緩釋片的10個(gè)小時(shí),(第2代)。每日服用一次能長(zhǎng)期平穩(wěn)控制血壓,病人偶爾漏服一次也不會(huì)造成血壓升高。
苯磺酸、左旋又是什么意思?
氨氯地平是由2個(gè)光學(xué)結(jié)構(gòu),左旋和右旋組成,苯磺酸氨氯地平是氨氯地平是沒(méi)有拆分的(包括左旋和右旋,各占50%),左旋氨氯地平具有很強(qiáng)阻斷血管平滑肌的L通道,擴(kuò)張血管作用強(qiáng),右旋氨氯地平具有干擾平滑肌細(xì)胞增殖的作用。
左旋是具有降壓的成份,而右旋制劑可以幫助血管釋放內(nèi)源性的NO,有著保護(hù)內(nèi)皮的作用,若是單純用于降壓時(shí),左旋氨氯地平更適合,而若是用于冠心病的降壓治療時(shí),苯磺酸氨氯地平更為適用。
在市面上,左旋氨氯地平的代表性藥物是施慧達(dá),而苯磺酸氨氯地平的代表藥物為絡(luò)活喜??偟膩?lái)看:左旋藥物去除了右旋體,起效更快,藥效更強(qiáng),因而服用劑量要減半。此外,由于右旋體與藥物副作用一定關(guān)聯(lián),因而施慧達(dá)的副作用相對(duì)更少一些。
CCB類(lèi)藥物的副作用:
1、 CCB 類(lèi)的短效制劑,因血壓下降很快,機(jī)體感受到血壓迅速下降的同時(shí)會(huì)反射性提高心率造成心動(dòng)過(guò)速。還因血管迅速擴(kuò)張,可能會(huì)導(dǎo)致臉紅、頭痛,少數(shù)患者可能伴有惡心、嘔吐。
2、下肢水腫,這與 CCB 擴(kuò)張下肢末稍血管有關(guān),停用藥物后水腫很快可以消失。在少數(shù)患者身上,還會(huì)出現(xiàn)牙齦腫痛等,這些在用藥前進(jìn)行徹底的口腔檢查,及時(shí)處理,可以有效緩解。