1.奧曲肽的由來(lái) 

1973年Guillemin博士從綿羊下丘腦分離出14肽，當(dāng)時(shí)命名為生長(zhǎng)激素抑制因子，后改名為生長(zhǎng)抑素。

1983年生長(zhǎng)抑素上市但由于生長(zhǎng)抑素半衰期非常短（1-3min），臨床應(yīng)用受限。

1987年山德士公司和Guillemin博士合作，優(yōu)化了結(jié)構(gòu)，合成了生長(zhǎng)抑素類似物奧曲肽。

1988年善寧上市，善寧作為創(chuàng)新藥，對(duì)疾病治療產(chǎn)生了實(shí)質(zhì)性的推動(dòng)作用，在1991年榮獲藥物研發(fā)領(lǐng)域最高殊榮---PrixGalien獎(jiǎng)。

1992年善寧在中國(guó)上市。

2.奧曲肽結(jié)構(gòu)優(yōu)化 

隨著科技的不斷進(jìn)步，生活中很多事物都在不斷的更新?lián)Q代，打個(gè)最簡(jiǎn)單的比方，因?yàn)橄到y(tǒng)運(yùn)行跟不上，兜里的手機(jī)基本兩年一換甚至換的更頻繁，現(xiàn)在手上拿的華為P40 Pro跟十年前的諾基亞肯定比不了。

醫(yī)藥也一樣，為了滿足臨床不同的需求，藥物也在不斷的改良以更好的治愈患者。那下面來(lái)看看奧曲肽改良后的分子結(jié)構(gòu)。

相對(duì)于14肽的生長(zhǎng)抑素，善寧精減了6個(gè)氨基酸：

鏈短分子量小，保留了生長(zhǎng)抑素核心功能基團(tuán)

去除了酶降解點(diǎn)，改良N端和C端

具有靶向性，右旋色氨酸對(duì)病理狀態(tài)下對(duì)高表達(dá)受體選擇性高

3.結(jié)構(gòu)變化帶來(lái)的優(yōu)勢(shì) 

4.奧曲肽的作用機(jī)制 

奧曲肽藥理作用與生長(zhǎng)抑素相似，但其抑制生長(zhǎng)激素、胰島素和胰高血糖素作用較強(qiáng)；

抑制5-羥色胺，促甲狀腺激素，胃泌素，血管活性肽，糜蛋白酶，胃動(dòng)素等分泌；

減少內(nèi)臟及門(mén)靜脈血流量，降低門(mén)脈壓力；

抑制胃腸運(yùn)動(dòng)。