霉酚酸（英文：Mycophenolic acid 或 mycophenolate，簡稱MPA），是肌苷單磷酸脫氫酶（IMPDH）的非競爭性可逆抑制劑，在嘌呤從頭合成途徑的關(guān)鍵限速酶，以及是用于預(yù)防器官移植手術(shù)中排斥的免疫抑制劑—霉酚酸酯，它是抑制T細(xì)胞與B細(xì)胞生長所需的酵素，它最初是作為霉酚酸酯的前體藥物，用以改善其口服生物利用度。近年來，它亦以霉酚酸鈉（以藥物名稱“睦體康”的形式販?zhǔn)?，而霉酚酸酯亦以“山喜多”的名稱銷售）。腸溶衣的霉酚酸鈉是MPA的一種替代制劑，然而腸溶衣的霉酚酸鈉的動力學(xué)不同之處在于該藥物為腸溶衣，能夠于pH≥5時溶解，目的是延遲傳送MPA直至它到達(dá)小腸。

歷史

霉酚酸原是由意大利醫(yī)學(xué)科學(xué)家巴托羅密歐?高西奧于1893年發(fā)現(xiàn)，它也是種以純化及結(jié)晶型態(tài)合成的抗生素。然而后來卻被世人所遺忘，直至到1912年由兩位美國科學(xué)家阿爾斯柏格（C.L. Alsberg）及布萊克（O.M. Black）重新合成它，并以其化學(xué)名稱“霉酚酸”來命名它。最終它被發(fā)現(xiàn)作為一種有抗病毒、抗真菌、抗菌、抗癌藥和抗銀屑病特性的廣譜作用藥物。臨床藥物“山喜多”是由南非遺傳學(xué)家安東尼?艾力臣與他的妻子艾爾西?悠桂（Elsie M. Eugui）開發(fā)，并于1995年5月3日在美國首次獲通過美國食品藥品監(jiān)督管理局的許可用于腎臟移植手術(shù)。

醫(yī)療用途

霉酚酸主要用于預(yù)防器官移植的排斥。霉酚酸酯可用于預(yù)防成人器官移植排斥，和預(yù)防兩歲以上兒童腎臟移植排斥的反應(yīng)；而霉酚酸鈉則可用于預(yù)防成人腎臟移植的排斥，它也能用于兩歲以上兒童的腎臟、肝臟、心臟、與肺臟移植的排斥反應(yīng)，它也會跟其他藥物用于治療腹膜后纖維化。

除了作為器官移植受贈者降低急性排斥反應(yīng)發(fā)生率的免疫抑制劑外，霉酚酸酯也用于治療自體免疫性疾病和類似于免疫介導(dǎo)疾病的類固醇治療的案例也愈來愈多，如貝賽特氏癥、尋常型天皰瘡、頑固性不全系統(tǒng)性紅斑狼瘡、免疫球蛋白A腎病、小血管炎和銀屑病等。

隨著于治療狼瘡性腎炎的應(yīng)用上不斷增加的趨勢，這跟環(huán)磷酰胺的推注療法相比，病人的反應(yīng)較佳，霉酚酸的治療顯示出更頻繁的完全緩解和更少出現(xiàn)頻繁的并發(fā)癥，例如較少出現(xiàn)骨髓抑制、不育、惡性腫瘤的風(fēng)險。在持續(xù)的治療上，霉酚酸的表現(xiàn)在反應(yīng)和副作用方面也較環(huán)磷酰胺為佳。沃爾什提出在病人的沒有喪失腎功能的情況下，應(yīng)該先使用霉酚酸作為狼瘡性腎炎的線誘導(dǎo)治療。

不良反應(yīng)

霉酚酸酯治療相關(guān)的常見藥物不良反應(yīng)（大概出現(xiàn)于≥1％的患者）包括：腹瀉、惡心、嘔吐、關(guān)節(jié)痛；感染、白血球減少癥，及／或反映藥物的免疫抑制和骨髓抑制性質(zhì)的貧血。霉酚酸鈉通常也跟疲勞，頭痛，咳嗽和/或呼吸問題有關(guān)。霉酚酸酯的靜脈注射（IV）也通常與血栓形成和血栓性靜脈炎有關(guān)。不尋常的副作用（占0.1–1％的患者）包括食道炎、胃炎、消化道出血、及／或侵入性的巨細(xì)胞病毒（CMV）感染。更罕見的是，肺部纖維化或各種贅生物的發(fā)生，如：黑色素瘤、淋巴瘤，其他惡性腫瘤的發(fā)生率則視乎類型而定，其發(fā)生的比例為1/20至1/200，而皮膚是腫瘤最常見的位置。據(jù)報也有幾宗純紅細(xì)胞發(fā)育不全（PRCA）的病例。

在美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）已發(fā)出警告，指接受霉酚酸酯和霉酚酸的患者受機(jī)會性感染的風(fēng)險有所增加，例如激活潛在的病毒感染，如帶狀皰疹、其他單純皰疹感染、鉅細(xì)胞病毒，和與腎病相關(guān)的BK病毒。此外，F(xiàn)DA正在調(diào)查16名在服用該藥時發(fā)生罕見神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者。這是由被稱為進(jìn)行性多灶性白質(zhì)腦病的病毒感染；它會攻擊腦部，而通常是致命的。