概述【3】

異丙威，化學(xué)名鄰丙基苯基甲基氨基甲酸酯，為觸殺性、速效性氨基甲酸酯類殺蟲(chóng)劑農(nóng)藥，主要用于防治水稻葉蟬、飛虱類、薊馬和螞蟥，對(duì)甘蔗扁飛虱、馬鈴薯甲蟲(chóng)、廄蠅等也有良好的防治效果，因而廣泛用于農(nóng)作物的種植栽培；但異丙威可能會(huì)通過(guò)雨水的沖刷而遷移到環(huán)境中，從而導(dǎo)致人畜中毒現(xiàn)象發(fā)生。

理化性質(zhì)【1】

理化性質(zhì)：純品為無(wú)色結(jié)晶固體，熔點(diǎn)92.2℃，沸點(diǎn)128~129℃/20mmHg，蒸氣壓2.8mPa(20℃)、相對(duì)密度0.62。分配系數(shù)KowlogP=2.30（25℃)、1.51(PH7)，Henry常數(shù)2.0×10-3Pa?m3/mol（20℃）。水中溶解度270mg/L（20℃），有機(jī)溶劑中溶解度(g/L，20℃)：正己烷1.50，甲苯65，二氯甲烷400，丙酮290，甲醇250，乙酸乙酯180，在堿性介質(zhì)中水解。

毒性：按我國(guó)農(nóng)藥毒性分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)，異丙威屬中低等毒性殺蟲(chóng)劑。原藥大鼠急性經(jīng)口LD50為436~485mg/kg，雄小鼠為193mg/kg，雄大鼠急性經(jīng)皮LD50>500mg/kg，兔為10250mg/kg。雄大鼠急性吸入LD50>0.4mg/L。對(duì)兔眼睛和皮膚的刺激性極小。對(duì)蜜蜂有毒，對(duì)甲殼綱以外的魚(yú)類均為低毒。
生態(tài)效應(yīng)及環(huán)境行為：野鴨急性經(jīng)口LD50834mg/kg。魚(yú)LC50(96h，mg/L)：鯉魚(yú)22，金色圓腹雅羅魚(yú)20~40。水蚤EC50（48h）0.024mg/L。藻類EbC50(72h)：月牙藻21mg/L。動(dòng)植物代謝產(chǎn)物時(shí)2-異丙基苯酚和2-(1-羥基-1-甲基乙基)-苯基-N-氨基甲酸酯。

作用方式【1】

異丙威具有胃毒、觸殺和熏蒸作用，是一種觸殺性兼有內(nèi)吸傳導(dǎo)作用的殺蟲(chóng)劑。該藥劑的作用機(jī)理與有機(jī)磷農(nóng)藥相似，可經(jīng)呼吸道、消化道侵入人體，也可經(jīng)皮膚粘膜緩慢吸收，主要分布在肝、腎、脂肪和肌肉組織中，抑制其膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解能力，阻斷正常神經(jīng)傳導(dǎo)，引起整個(gè)生理生化過(guò)程的失調(diào)而使人畜中毒死亡。如誤服中毒,要給中毒者喝溫食鹽水催吐,中毒嚴(yán)重者,可服用或注射阿托品.

使用方法【1】

異丙威的使用方法：防治稻飛虱、葉蟬，每畝有效成分40~50g，兌水或混細(xì)土，均勻撒施；防治甘蔗害蟲(chóng)飛虱，每畝有效成分40~50g，混細(xì)沙土20kg，撒施于甘蔗心葉及葉鞘間，防治效果良好；防治柑橘潛葉蛾，兌水混勻噴霧，具有良好效果。

毒性【2】

1.異丙威的急性毒性

異丙威經(jīng)口LD50大鼠為259.2mg/kg.bw,小鼠為299.4mg/kg.bw,按我國(guó)農(nóng)藥急性毒性分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)屬中等毒;皮下、肌肉、腹腔注射的毒性與經(jīng)口毒性基本近似;小鼠浸尾試驗(yàn)結(jié)果表明異丙威對(duì)皮膚無(wú)刺激作用,也未見(jiàn)通過(guò)皮膚吸收導(dǎo)致全身中毒;家兔眼粘膜刺激試驗(yàn)雖可出現(xiàn)輕度結(jié)膜充血和瞳孔縮小,但于72h后均可自然完全恢復(fù)正常;這表明異丙威比農(nóng)業(yè)上使用的某些劇毒、高毒、且易通過(guò)完整皮膚吸收導(dǎo)致全身中毒的有機(jī)磷農(nóng)藥,對(duì)人、畜的影響要相對(duì)安全得多。

2.異丙威對(duì)全血ChE活性的影響問(wèn)題

異丙威屬氨基甲酸酯類化合物,一般認(rèn)為這類化合物多數(shù)有抑制ChE的作用。異丙威不論一次大劑量經(jīng)口染毒,還是長(zhǎng)期反復(fù)染毒的高劑量組,均對(duì)ChE有明顯的抑制作用,但一次染毒所致酶的抑制,于24h后可基本恢復(fù)。有報(bào)道兔靜脈注射異丙威主要引起心血管衰弱,在自發(fā)性呼吸停止之前,表現(xiàn)血壓急性進(jìn)行性降低和心電圖上QRS波幅降低及ChE顯著抑制,以阿托品預(yù)處理控制不了這些病變,并認(rèn)為異丙威引起的急性死亡的機(jī)理應(yīng)歸因于它抑制ChE活性,另有報(bào)道以150mg/kg.bw異丙威給雞口服21天后,也見(jiàn)到紅細(xì)胞ChE的顯著抑制。有文獻(xiàn)指出這類化合物對(duì)ChE的抑制作用,取決其分子結(jié)構(gòu)中氨基N上所聯(lián)結(jié)的基團(tuán),若N上聯(lián)結(jié)的是甲基或氫,對(duì)ChE則有抑制作用。但它與ChE所形成的氨基甲酰化酶的化學(xué)鍵不穩(wěn)定,水解脫甲酰的作用快。

3.異丙威“三致”作用

異丙威對(duì)體細(xì)胞和生殖細(xì)胞可能無(wú)致突變作用。異丙威有一定的胚胎毒性,啟示人們?cè)谏a(chǎn)或使用異丙威時(shí),要特別注意對(duì)孕婦的勞動(dòng)保護(hù)。氨基甲酸酯類化合物能降低體內(nèi)菸酰胺腺嘌呤二核苷酸。而這種物質(zhì)是形成骨和肌肉的重要物質(zhì),異丙威致胎鼠骨骼發(fā)育遲緩可能與此有關(guān)。

4.異丙威的慢性毒作用與日容許攝入量(ADI)

異丙威慢性毒作用的靶器官是肝、腎,尤以對(duì)肝臟的影響更明顯,肝組織病理學(xué)鏡檢致肝細(xì)胞改變的無(wú)作用劑為1000ppm(近似49mg/kg.bw),對(duì)ChE活性抑制的慢性無(wú)作用劑量為1500ppm(近似73.5mg/kg.bw)。取其相對(duì)敏感的慢性肝毒性無(wú)作用劑量,采用WHO專家委員會(huì)常采用的100為安全系數(shù),按成人60kg體重計(jì)算求得異丙威的ADI為29.4mg。

制備方法【5】

用超聲波輔助提取三七粉中氨基甲酸酯類農(nóng)藥（異丙威）：

1.浸泡三七粉。異丙威農(nóng)藥浸泡：稱取5.0003g三七粉于表面皿，并移取10mL異丙威農(nóng)藥液加入，攪勻，自然晾干，并研細(xì)。異丙威標(biāo)準(zhǔn)品溶液浸泡：取15.0002g三七粉于表面皿，并移取20mL異丙威標(biāo)準(zhǔn)品（0.502mg/mL）溶液加入，攪勻，自然晾干，并研細(xì)。

2.硅膠處理。稱取硅膠粉20.0005g于燒杯中，加入6moL/mL鹽酸溶液88mL，浸泡12h。用蒸餾水將浸泡過(guò)的硅膠洗至中性，然后加入1%的氨水溶液50mL，混勻30min后濾去水，在50~60℃的條件下烘干。

3.樣品提取。準(zhǔn)確稱取0.5000g樣品于10mL離心管中，加12mL丙酮+正己烷（1∶1），超聲10min（59kHz，100%功率）后，用離心機(jī)離心10min（3600r/min），將上層清液用濾紙過(guò)濾，濾液在旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上（30℃）濃縮至1mL左右，待上樣。

4.樣品凈化。層析柱（15cm×10mm）自下而上裝填，一層濾紙、1cm無(wú)水硫酸鈉、3g未處理硅膠、1cm無(wú)水硫酸鈉，用10mL正己烷淋洗柱子，后上樣，用少量正己烷洗滌樣品瓶，并倒入層析柱，再用10mL丙酮∶二氯甲烷=1∶9（V/V）洗滌，收集洗脫液，在旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上濃縮至近干，用甲醇溶解，并定容至10mL，在選定的色譜條件下測(cè)定。

應(yīng)用【3】【4】

主要用于防治水稻葉蟬、飛虱類、薊馬和螞蟥，對(duì)甘蔗扁飛虱、馬鈴薯甲蟲(chóng)、廄蠅等也有良好的防治效果，因而廣泛用于農(nóng)作物的種植栽培。
應(yīng)用于果蔬、糧食和煙草等作物以防止水稻葉蟬和飛虱類等害蟲(chóng)。

圖1為異丙威

主要參考資料

[1]金海濤. 異丙威懸浮劑在水稻上的殘留動(dòng)態(tài)及安全性評(píng)價(jià)[D].黑龍江大學(xué),2014.

[2]許蓮瑛,劉藹成,伏景堂,楊新文,徐新云,張樂(lè)書(shū).異丙威的毒性研究[J].實(shí)用預(yù)防醫(yī)學(xué),2002(06):675-678.

[3]張小偉.異丙威熒光分子印跡聚合物的制備[J].合成樹(shù)脂及塑料,2017,34(02):46-49.

[4]熊波,梁祖培,劉輝,唐秋實(shí),袁利鵬.異丙威單克隆抗體的制備及鑒定[J].現(xiàn)代食品科技,2017,33(09):166-170.

[5]黃斯和,肖梅.超聲波輔助提取三七中的異丙威[J].云南農(nóng)業(yè),2016(11):52-54.